阿昔洛韦

阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤，阿昔洛韦的皮肤吸收较少。

英文名：Aciclovir
拼音名：AXILUOWEI

中文别名：阿昔洛维、开链鸟嘌呤核苷、开糖环鸟苷、羟乙氧甲鸟嘌呤、适患疗、输维疗静、无环鸟嘌呤核苷、无环鸟嘌呤、无环鸟苷。
药品类别：抗病毒类
性状：本品为白色片
CASNo. ：59277-89-3
化学名：9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤
分子式：C8H11N5O3
分子量：225.21
贮藏：密封保存

本品进入病毒感染细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧唳激酶或细胞激酶，本品被磷酸化成为活化型阿昔洛韦三磷酸酯，作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA合成。本品系2＇-脱氧鸟苷的无环类似物，在组织培养中对单纯疱疹病毒具有高度的选择性和抑制作用。阿昔洛韦进入被HSV感染的细胞后，与病毒编码的特异性胸苷激酶结合，迅速转化为无环苷单磷酸，由细胞苷激酶使之转化为无环苷二磷酸，再经其他细胞酶转化为无环苷三磷酸而与苷三磷酸竞争，干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA的合成。由于本品对病毒的特殊亲和力，故对正常的宿主细胞则很少引起代谢改变。本品不仅有高度的抗病毒特性和低的毒性，还具有良好的眼内穿透力。本品对疱疹病毒I型的活性比阿糖胞苷强160倍，比苷强10倍。对疱疹病毒Ⅱ型、巨细胞病毒和EB也有抑制作用。但对HSV的潜伏感染和复发无明显效果，故不能根除病毒。

健康成人
按5mg/kg和10mg/kg，静脉滴注本品1小时后，平均稳态血药浓度分别为9.8μg/ml和20.7μg/ml，经7小时后谷浓度分别为0.7μg/ml和2.3μg/ml。1岁以上儿童，用量为250mg/平方米者，其血药浓度变化与成人5mg/kg，用量者相近，而用量500mg/平方米者与成人10mg/kg用量者相近。

新生儿（3月龄以下）
每8小时静滴10mg/kg，每次滴注持续1小时，其稳态峰浓度为13.8μg/ml，而谷浓度则为2.3μg/ml。脑脊液中药物浓度可达血浆浓度的50％。按200mg或400mg一次剂量口服，每4小时用药一次，给药5日，测得生物利用度为15～20％。应用200mg剂量者，平均血浆峰浓度为0.56μg/ml，谷浓度为0.29μg/ml。服400mg者峰浓度为1.2μg/ml，谷浓度为0.62μg/ml。正常人的Ｔ1/2为3.5小时，无尿者可延长到19.5小时。大部分以原形自尿排出，少部分代谢为9-羧甲氧甲基鸟嘌呤。

1.单纯疱疹病毒感染：口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例口服本品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。

2.带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。

3.免疫缺陷者水痘的治疗。

4.局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。

5.用其钠盐治疗急性视网膜坏死。核苷酸类抗病毒药，用于治疗：
①单纯疱疹性角膜炎；
②单疱疹；
③带疱疹；
④用其钠盐治疗急性视网膜坏死。主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、深层角膜炎。

1.口服成人常用量
①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜，单纯疱疹口服200mg，一日5次，共10日；或口服400mg，一日3次，共5日；复发性感染和慢性抑制疗法，每8小时口服200mg，共6个月，必要时剂量可加至每日5次，每次200mg，共6个月。

②带状疱疹，一次800mg，一日5次，共7—10日。

③肾功能不全者，肌酐清除率低于10ml/min，每24小时150mg；肌酐清除率10—15ml／min时，每12—24小时300mg；肌酐清除率＞50ml／min者每8小时300mg。小儿剂量尚未确立。

2.静脉滴注成人常用量
①重症生殖器疱疹初治，按体重每8小时5mg/kg，共5日。

②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，每8小时5mg／kg，静滴1小时以上，共7—10日。

③单纯疱疹性脑炎，每8小时10mg／kg，共10日。

④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭。

⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg，或按体面积1.5g／平方米。

小儿：
①重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg／平方米，共5日。

②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg／平方米，共7日，12岁以上按成人量。

③单纯疱疹性脑炎，每8小时按体重10mg/kg，共10日。

④小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/平方米。

3.局部外用
体表面积每25平方厘米用油膏长1.25cm。局部用药，成人与小儿均每3小时一次，一日6次，共7日。
(1)一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。

(2)口服胶囊可同时进食，对吸收无明显影响。生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。

(3)静脉给药：
①阿昔洛韦钠供静脉滴注，药液至少在1小时内匀速滴入，避免快速滴入或静脉推注，因为这样给药发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害的病例可达10％；

②静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止

药物沉积于肾小管内；

③血透可使血药浓度降低60％，故每血透6小时应重复给药一次剂量；

④配液方法：先加入注射用水1ml使溶解后，再加入适量的溶液（如葡萄糖注射液），使浓度不高于7mg／ml，若浓度太高(10mg／ml)可引起静脉炎，外溢时注射部位出现炎症。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。

(4)油膏仅用于皮肤，不能用于眼。涂药时需戴指套或手套。

(5)致癌和致突变：体外细胞转化测定有致肿瘤报道，但动物实验末见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品致癌与致突变尚不确切。

(6)生育与孕妇：大剂量口服可致动物精子数减少，然而人体每日口服400mg和1000mg连续6个月未见类似情况。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

(7)乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6—4.1倍，但未发现乳儿异常。

(8)随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易引起子宫颈癌，因此患者至少一年应检查一次，以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。滴眼后偶见轻微刺激，但能很快适应。本品水溶性差，在寒冷气候下易析出结晶，用时需使溶解。静脉注射需用大量葡萄糖氯化钠注射液稀释，pH偏碱，静脉点滴时宜缓慢，勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。因本品钠盐偏碱性，故不宜和其他药物配伍使用。本品易引起疱疹病毒耐药性，严重病例发现耐药性时需更换其他药物。服药期间宜多饮水；肾功能不全者肌酐清除率＞0.835ml/1.73平方米·秒者，5mg/kg，每8h一次；肌酐清除率0.167～0835ml/1.73平方米·秒者，5mg/kg，每12～24h一次；肌酐清除率＜0.167ml/1.73平方米·秒者，剂量减为2.5mg/kg，每24h给药一次；血透后应补充一次剂量。涂眼，适量，每日5次，同时应用抗菌药物。

滴眼：每次1～2滴，每日3～5次，愈后再用3日。

1.常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹。

2.少见的不良反应：口服给药皮肤瘙痒，长程给药偶见月经紊乱。注射给药特别静脉注射时，少见有急性肾功能不全、血尿和低血压。

3.罕见的不良反应：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。

4.局部用药不良反应：出现轻度疼痛、灼痛和刺痛占28％，瘙痒占4％，皮疹0.3％。

5.以下症状如持续存在或明显应引起注意：长期口服本品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩（较短程用药为多）。长期用药少见有痤疮和失眠；短程用药少见有食欲减退。注射用药常见轻度头痛，少见多汗。本品对细胞毒性小，安全范围大。外用滴眼剂和乳膏剂无明显不良反应。静脉给药需缓慢滴注1小时以上或连续缓慢滴注，一般无反应。有时可见皮疹、荨麻疹、发烧等过敏反应，停药即消退。亦有时出现头痛、恶心、低血压、血尿等不良反应。口服200—800mg，一日5次，大量饮水也无明显反应，正常人耐受性较强。但在高浓度快速滴注或口服大剂量的失水病人，可因本品水溶性差，输液过少析出结晶阻塞肾小管、肾小球而造成肾功能衰竭。肾功能不正常的病人和婴儿排泄功能低，需减量给药。静脉点滴或口服未见对骨髓有何影响。一时性血清肌酐升高，皮疹，荨麻疹，出汗，血尿，低血压，头痛，恶心等。ACV的不良反应较其他抗病毒药为少，多出现在血药浓度超过25mg/L时，此时可能出现恶心、呕吐、腹部不适；大剂量快速静注后可能有尿素氮、肌酐升高、肾小管内结晶沉淀、血尿。少数患者可出现嗜睡、谵妄、震颤等，停药后可自愈。外用软膏偶可有局部烧灼或刺痛感。偶可发生角膜上皮损害即弥漫性表层角膜炎。

老年人：由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。以下情况需考虑用药利弊：脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉应用本品易产生精神症状，需慎用。

1.对本品有过敏史者禁用。

2.肝、肾功能异常者需慎用。

3.孕妇勿口服或静脉注射，可外用。孕妇禁用；静脉滴注时间不少于1h。

1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）合用，可能引起精神异常，应慎用。

2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别对肾功能不全者更易发生。

3.丙磺舒可减少本品静脉给药时药物自肾小管的分泌，使血药浓度增高，消除半衰期延长，毒性增加。

4.与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。丙磺舒、β内酰胺类可提高本品的血药浓度。本品与氨基糖甙类合用，可增加肾毒性。本品与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。

阿昔洛韦滴眼液：8ml：8mg。

阿昔洛韦眼膏：3％。

阿昔洛韦片：200mg。

注射用阿昔洛韦钠：250mg。

阿昔洛韦乳膏：3％。

静滴，一次5mg/kg，加入输液中滴注一小时，8小时一次，连续7天。12岁以下儿童按每平方米250mg给予。

肾功能不足应减量：肌酐清除率每分每平方米25-50ml者，按上述量每12小时一次；清除率每分每平方米10-25ml者减为每24小时一次；清除率每分每平方米0-10ml者减为2.5/kg，每24小时一次。国内治疗乙肝为一次7.5mg/kg，一日2次，溶于适量输液中，滴注时间约2小时，连用10-30日。口服，一次200mg，每4小时一次，或一日1g，分次给予，疗程视病情而定，从几天到半年。治生殖器疱疹，一次0.2g，一日4次，连用5-10天。注射用药不可用于肌注和皮下注射。

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