甲氧氯普胺

别名：氯普胺，灭吐灵，天吐宁，胃复安，甲氧氯普胺

英文名：Metoclopramide

所属类别：止吐及催吐药

物理性质：白色结晶性粉末。遇光变成黄色，毒性增强，勿用。

性状：本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在氯仿中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶；在酸性溶液中溶解。熔点本品的熔点为147～151℃。

1：可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。

2：对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。

3：也可用于海空作业引起的呕吐及晕车（船）。

4：可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时肠道反流所致吸入性肺炎的发生率；可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过；十二指肠插管前服用，有助于顺利插管。

5：对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效；也用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。

6：可减轻偏头痛引起的恶心，并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的吸收。

7：本品有催乳作用，可试用于乳量严重不足的产妇。

8：可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。

1.主要副反应为镇静作用，可有倦怠、嗜睡、头晕等。其他有便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等，但较为少见。

2.本品大剂量或长期应用，可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。

3.注射给药可能引起直立位低血压。

4.本品对胎儿的影响尚待研究，故孕妇除有明确指征外，一般不宜使用。

5.禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放疗或化疗的乳癌病人禁用，对胃肠道活动增强可导致危险的病人，如机械性肠梗阻、胃肠出血等也禁用。遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

6.吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系副反应，不宜合用。

7.抗胆碱药（阿托品、溴化丙胺太林、颠茄等）能减弱本品的止吐效应，两药合用时应予注意。

8.可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔１小时。

9.能增加对乙酰氨基酚、氨芐青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收速率，地高辛的吸收因合用本品而减少。

常见副作用为倦耽嗜睡、头晕。月经紊乱、溢乳和男性乳房发育偶有所见。此外还有便秘、腹泻、皮疹等。

长期或大剂量使用本品可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应，主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药治疗，后期出现的运动障碍，停药后不一定可逆。

严重忧郁虽然罕见，但属严重不良反应。注射给药可能引起直立性低血压。本品可致血清催乳素水平升高。

本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制

催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13～22％迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。口服30～60分钟后开始作用，持续时间一般为l～2小时。经肾脏排泄，口服量约有85％以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。

①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；

②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；

③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；

④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；

⑤由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；

⑥与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收；

⑦与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；

⑧与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；

⑨与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

①用药过量症状：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。

②药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。

下列情况禁用：

①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；

②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；

③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；

④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；

⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。

下列情况慎用：

①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；

②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

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甲氧氯普胺又叫胃复安，是一种传统胃动力药，适用于胃肠疾病的治疗。近年国内外研究发现，该药对偏头痛的治疗有特效。国内有人采用随机双盲安慰剂对照法，治疗组显著优于对照组。对伴随的症状尤其是恶心、呕吐，治疗组有较好的疗效，无1例不良反应发生。

早在1986年，国外有人曾反复注射麦角胺和甲氧氯普胺治疗顽固性偏头痛，结果89%的患者头痛症状在48小时内消失，认为甲氧氯普胺10毫克注射对偏头痛有显著疗效。1994年国外又有人将甲氧氯普胺13毫克至20毫克、咖啡因20毫克、麦角胺2毫克制成口服复合制剂，结果对偏头痛的总有效率为66%，与舒马曲坦疗效相似。1995年国外又有人用甲氧氯普胺加赖氨匹林治疗偏头痛，并与舒马曲坦比较，在首次发作及第二次发作2小时内总有效率分别为

57%、53%、43%和55%，疗效无差异，故推荐使用价格低廉的甲氧氯普胺加赖胺匹林治疗。

目前认为甲氧氯普胺治疗偏头痛的机理是其具有拮抗5-HT3受体作用。5-HT3受体与偏头痛发病有关，其根据是与疼痛有关的部位有5-HT3受体存在，并且发现选择性拮抗5-HT3受体的物质，能阻断炎症和反应过程，抑制5-HT3引起的血管神经性头痛。

目前发现的甲氧氯普胺最严重的不良反应是锥体外系反应。若一次口服超过30毫克或每日超过50毫克或长期服用，易出现颈肌痉挛、下颌闭合不能等锥体外系反应，停药后很快恢复。直立性低血压只在大剂量注射给药时发生，口服极少出现。

由于甲氧氯普胺毒性低，有效剂量为中毒剂量的0.1%至1%，长期使用也未发现对心血管、造血系统及肝肾等造成损伤，故认为治疗剂量使用是安全。

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重感灵片	盐酸甲氧氯普胺	消渴清颗粒
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十二脂肠溃疡	万应茶	明目地黄丸

http://www.newdruginfo.com/sms/hj085.htm