二氢睾丸酮

二氢睾丸酮英文名称：Testosterone
性状：为主要的天然雄激素
二氢睾丸酮的作用与作用机制
1.睾丸功能不全(无睾症类无睾症，隐睾症)用睾丸酮作替代治疗期间，能促使阴茎及第二性征发育。如与绒毛膜促性腺激素合用治疗隐睾症，可使睾丸从隐处下降。
2.功能性子宫出血主要通过抗雌激素作用使子宫肌纤维及子宫血管收缩，内膜萎缩而发挥止血效果，用于更年期尤为合适。
3.转移性乳腺癌和卵巢癌应用睾丸酮治疗常可暂时减轻症状，作用原理未明，可能与其抗雌激素作用有关，也可能通过反馈性抑制腺垂体促性腺激素分泌，从而减少卵巢分泌雌激素。子宫肌瘤应用雄激素治疗，常能抑制肌瘤继续生长，这也可能与其抗雌激素有关。
4.再生障碍性贫血治疗再生障碍性贫血和其它原因引起的贫血，可能使骨髓造血功能得到改善，特别是红细胞生成，但起效很慢。疗程持续5-6个月。停药后部分病例可复发，但恢复治疗仍能得到缓解。
5.虚弱性病症包括手术后或各种长期消耗性慢性疾病，老年性骨质疏松症以及长期或大量应用糖皮质激素的病人，都可用同化激素治疗，纠正负氮平衡，增进食欲，使患者主观感觉改善，加速身体的康复。睾丸酮口服易从胃肠道吸收，但在进入全身循环前几乎完全在肝内代谢。在血浆中主要与性激素结合蛋白(SHBG)结合，还可与血浆中其它蛋白结合，未结合的仅2%。血浆t1/2约10-100min。在肝髒首先氧化代谢成雄烯二酮，再进一步成活性很低的雄酮和本胆烷醇酮，然后以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯的形式由尿中排出。另有6%经肝肠循环后以原形由粪中排出。睾丸酮在某些靶组织中可转变成活性更强的二氢睾丸酮和雌激素。其酪类化合物极性低，油剂肌注后吸收缓慢，吸收后水解成睾丸酮起作用。