褪黑素

Puritan's Pride的褪黑素

Puritan's Pride的褪黑素
编号：pp-7903 
规格：每片含褪黑素3mg 120片/瓶
品牌：美国puritan's pride
产地：美国引进
贮存方法：密封、避光、置于阴凉干燥处
服用方法：1片1天 睡前服用。
国内市场价：107.6 元

褪黑素

化学式 C13H16N2O2
分子量 232.278 g/mol

药物动力学性质
生物利用度 30 - 50%
代谢 肝脏，CYP1A2催化的6-羟基化
半衰期 35-50分钟
排泄 尿液

褪黑素的英文名字是"melatonin"，有一段时间曾把它翻译成"美乐托宁"，现在这个名字已经不大用了。由于褪黑素是人脑部深处像松果般大小的"松果体"分泌的一种胺类激素，所以也有人叫它"松果体素"。松果体的活动有着明显的周期性变化，光照能抑制松果体激素的分泌，黑暗则刺激松果体激素的分泌。1959年科学家成功地从牛的松果体提取物中分离出一种像褪了色的蛙皮的物质，所以把它命名为褪黑素。

 褪黑素是由大脑中的松果体分泌的一种物质，可控制睡眠/觉醒节律，随着年龄的增长，褪黑素的分泌量逐渐减少，现代日益紧张的生活节奏会导致睡眠休息的不足，影响人们的生活质量，本品是以褪黑素为主要成份，采用先进工艺和设备加工而成的保健食品，经功能试验证明，具有改善睡眠的保健作用。

在高等动物中，褪黑素是由视网膜、眼部晶状体、胃肠道及松果体(位于脑部)中的松果体细胞制造的。首先是5-羟色胺在N-乙酰基转移酶催化下与乙酰辅酶A反应转化为N-乙酰-5-羟色胺，然后N-乙酰-5-羟色胺再在5-羟吲哚-O-甲基转移酶催化下被SAM甲基化为褪黑素。

下丘脑的视交叉上核会由视网膜接收每日光暗的规律，从而影响褪黑素的制造。

有些植物，例如大米，也会制造褪黑素，哺乳类动物进食含有褪黑素的食物后，褪黑素会被吸收，溶入体内的褪黑素。

松果体产生的褪黑素会被视作内分泌荷尔蒙，被溶入血液当中。相反，视网膜和胃肠道产生的旁泌性荷尔蒙。

生理时钟

褪黑素讯号是昼夜规律的一部份，但中央神经系统才是控制内分泌系统及旁泌性系统的主要组织 (曾经被人误认为褪黑素)。

诺贝尔奖得主艾克索罗德博士曾经进行过很多实验，证实褪黑素和松果体有助控制睡眠循环。

在正常情况下，松果体会在黑暗的情况下才会制造褪黑素，因此褪黑素亦称“黑暗荷尔蒙”。褪黑素的分泌于晚间中段时间最多，然后在晚间后少时间逐渐减少。在古代，在温带生活的人于冬季会有十八小时生活在黑暗当中；反之，现代人在人造灯光下身处黑暗的时间减至八小时或以下。即使是微弱的灯光下褪黑素的产生都会受到一定程度的影响，在强光下的影响就更大。缺乏褪黑素被认为很可能是夜班工作者得癌病的成因，而现代于晚间亮灯的习惯亦被认为是发达国家越来越多人得癌症的原因。

褪黑素可调节睡眼，当人体内缺乏此物质时，会影响人们的正常睡眠，适量补充可起到改善睡眼质量，治疗失眠的作用。

1、安神、安眠，调整睡眠的功能

由于市场竞争激烈，很多人因过度劳累、紧张进入应激状态，失眠、忧郁、神经衰弱等神经官能症等现象时有发生。褪黑素是目前较好的安神、安眠保健食品。它与很多安神、安眠药比较，效果既迅速又显著，没有什么副作用，不像其它安眠药对肝脏和肾脏有损伤。

失眠是一件既痛苦又顽固的症状，但是服用褪黑素渐有显著效果。

2、防治老年忧郁症、老年痴呆，帕金森氏症的功能

痴呆根本原因是脑细胞功能减退，脑细胞功能减退是受自由基伤害的结果，而褪黑激素是抗氧化剂对自由基有特殊效果，褪黑激素是抗忧郁药，又称“选择性再生反应抑制药，能防止痴呆，并能释放神经递质，改善痴呆记忆力，保护黑质细胞，促进多巴胺的产生，从而防治帕金森氏病。

3、防治癌症，稳定人体内环境的功能

褪黑素是人体松果腺分泌出的正常激素，这种激素随着年龄增长而减少，人到60岁时下降到20岁时的50%，由于血液中浓度下降，老年人的免疫能力大为减弱，健康水平随之下降。褪黑素能调节体内多种激素，保持正常，又称为人体的“总激素”，妇女乳腺癌为雌激素增多之故，男子前列腺癌是睾丸聚酮过剩而引起。褪黑激素并不是治疗癌症的特效药，但有抑制癌细胞发展的作用，保护DNA，清除自由基，有抗氧化作用，如能从40多岁起每晚服用，补充血中褪黑激素浓度，可使机体功能正常运转，达到抗御疾病的功效。

4、有控制胆固醇，调节血压，降低血脂浓度，防治血管疾病的功能

人体内胆固醇共有三种，两种是低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇，这两种胆固醇是造成动脉粥样硬化和冠心病的罪魁祸首，而高密度脂蛋白胆固醇是对人体有益的。科学家发现，凡血中低密度脂蛋白胆固醇高的人其血中褪黑素的含量低，褪黑激素能阻止胆固醇聚集，人的肾脏经常分泌两种激素：醛固酮和肾高血压蛋白。这两种激素都有升高血压的作用，褪黑激素有调节这两种激素的作用。此外，褪黑素有稀释血小板浓度的作用。

5、防治白内障、青光眼和黄斑退化的功能

褪黑素和视力有密切的关系。一般褪黑素在人体的分泌场所有3处，它们是松果体、视网膜和胃肠道。有动物试验证明，喂饲褪黑素的大鼠，虽然体内已没有抗氧化剂，但又有了强有力的抗氧化剂褪黑素的补充，患白内障的很少。同时科学家证明，用褪黑素治疗青光眼效果很好，此外，褪黑素又有活化锌的功能。锌是防止黄斑退化和视网膜剥离的主要微量元素。^[2]

机体内酶促反应和非酶促反应时可能产生自由基，自由基与衰老有着密切的联系。正常机体内自由基的产生与消除处于动态平衡，一旦这种平衡被打破，自由基便会引起生物大分子如脂质、蛋白质、核酸的损伤，导致细胞结构的破坏和机体的衰老。褪黑激素通过清除自由基，抗氧化和抑制脂质的过氧化反应保护细胞结构、防止DNA损伤、降低体内过氧化物的含量。Russel等人的研究发现，褪黑激素对黄樟素(一种通过释放自由基而损伤DNA的致癌物)引起DNA损伤的保护作用可达到99%，且呈剂量—反应关系。褪黑激素对外源性毒物(如百草枯)引起的过氧化以及产生的自由基所造成的组织损伤有明显的拮抗作用。褪黑激素还能降低脑中LPO的含量，其作用在脑的不同区域如大脑皮层、小脑、海马、下丘脑、纹状体等处，基本上是相同的，且均呈剂量依赖关系。但不同品系大鼠如Sprague-Dawlay和Wistar大鼠对褪黑激素的敏感性不同。^[1]

Maestron发现，功能性或药物性抑制褪黑激素的生物合成，均可导致小鼠体液和细胞免疫效应受抑。褪黑激素能拮抗由精神因素(急性焦虑)所诱发的小鼠应激性免疫抑制效应，以及防止由感染因素(亚致死剂量脑心肌病毒)诱致急性应激而产生的瘫痪和死亡。晏建军等研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠免疫的调节作用，发现能提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值，协同IL-2提高外周血淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数量，增强脾细胞NK和LAK活性，促进IL-2的诱生；还研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠巨噬细胞功能的调节作用，发现注射后巨噬细胞的杀伤活性及IL-1的诱生水平均明显提高，表明对巨噬细胞的功能有选择性调节作用。Kethleen等(1994)研究发现，褪黑激素具有活化人体单核细胞，诱导其细胞毒性及IL-1分泌的功能。

 Vijayalaxmi等(1995)体外研究发现，褪黑激素对137Cs的γ射线(150cGy)所造成的人体外周淋巴细胞染色体损伤有明显的保护作用，且呈剂量—效应关系；对自由基产生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作用。体外试验表明，褪黑激素对自力霉素C引起的致突变性也有保护作用。褪黑激素能降低化学致癌物(黄樟素)诱发的DNA加成物的形成，防止DNA损伤。晏建军等研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠的抗肿瘤作用，发现能抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长，延长其存活时间，与IL-2存在明显的协同性。Danforth等分别测定了正常、乳腺癌和乳腺癌易患者3组妇女的24 h血浆褪黑激素水平，结果正常妇女有昼夜节律；乳腺癌患者的白昼节律与原发瘤的甾体受体量明显相关。在雌激素(ER)或黄体酮(PR)受体阳性者昼至夜血浆褪黑激素均值显著低于ER或PR阴性肿瘤病人，并与原发瘤中ER或PR受体量呈明显负相关，表明褪黑激素与激素依赖性人乳腺癌有一定相关性。褪黑激素通过骨髓T-细胞促进内源性粒性白细胞/巨噬细胞促进积聚因子的产生，可作为肿瘤的辅助治疗。