二乙酰吗啡

二乙酰吗啡（Diacetylmorphine），俗称海洛因（Heroin）、二醋吗啡（Diamorphine）或乙酰吗啡（Acetomorphine），是一种半合成的阿片类化合物。其英文名称“Heroin”源自德语“heroisch”（英雄般的），最初由拜耳公司在1898年作为止咳药和镇痛药推出，后因成瘾性被禁用。化学结构上，海洛因是吗啡的二乙酰基衍生物，由吗啡与醋酸酐反应制得。 ADFASDFAF23RQ23R

物理性质

纯品为斜方形结晶或片状结晶，无臭，略带醋酸味。熔点为173-175°C。易溶于氯仿（1:1.5），溶于乙醇（1:31）和乙醚（1:100），难溶于水（1:1700），略溶于氨水和碳酸氢钠溶液。其盐酸盐为白色细微结晶或粉末，易溶于水（1:2）和乙醇（1:11），不溶于乙醚。游离碱呈弱碱性，pKa约为7.6。

化学性质

海洛因在体内迅速去乙酰化生成6-单乙酰吗啡（6-MAM）和吗啡。其化学稳定性受pH影响，在酸性条件下相对稳定，碱性条件下易水解。光照或高温下可能降解。 ADSFAEQWER353423413434

靶点与受体

海洛因本身对阿片受体亲和力较低，但其代谢产物6-单乙酰吗啡和吗啡是强效的μ阿片受体激动剂。μ受体激活后通过Gi蛋白抑制腺苷酸环化酶，关闭钙通道，开放钾通道，导致神经元超极化，从而抑制疼痛信号传递和中枢神经系统活动。

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药代动力学

当通过静脉注射时，海洛因在数秒内即到达脑部，因其脂溶性是吗啡的2-5倍，易于透过血脑屏障。分布半衰期约1-2分钟，消除半衰期约2-3分钟。主要在肝脏代谢，通过酯酶水解成6-单乙酰吗啡（半衰期约30分钟），进一步代谢为吗啡。吗啡再经葡萄糖醛酸化后经肾脏排泄。2-3mg海洛因的镇痛作用相当于10mg吗啡肌注。 ADFASDFAF23RQ23R

生理效应

急性效应包括欣快感、镇痛、镇静、呼吸抑制、便秘、瞳孔缩小、恶心呕吐。长期使用导致耐受性和生理依赖。戒断症状类似吗啡但更严重，包括流泪、流涕、打哈欠、失眠、腹痛、肌肉疼痛、焦虑、渴求等。 ADSFAEQWER353423413434

目前海洛因在世界绝大多数国家被禁止用于医疗。历史上曾作为止咳药和镇痛药，但因其高度成瘾性迅速被废止。仅在英国等极少数国家，二醋吗啡（Diamorphine）可在严格监管下用于缓解剧烈疼痛（如心肌梗死、癌症晚期），且仅限医疗机构使用。根据国际麻醉品管制局（INCB）规定，海洛因被列入《1961年麻醉品单一公约》附表I和IV，属于最严格的管制物质。 ADFASDFAF23RQ23R

神经适应性变化

长期使用导致蓝斑核等脑区的cAMP通路上调、μ受体脱敏和内化、谷氨酸能系统重塑，形成强烈心理依赖。用药数次即可成瘾，部分人一次后即不能自拔。

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健康与社会危害

• 过量中毒：主要死因为呼吸抑制，静脉注射时风险更高，致死量约为200mg。
• 传染病传播：共用针具导致艾滋病（HIV）、乙型肝炎（HBV）、丙型肝炎（HCV）传播。吸食海洛因与艾滋病传播密切相关。
• 其他并发症：静脉炎、心内膜炎、肾病、便秘、营养不良。
• 社会问题：犯罪、失业、家庭破裂、经济负担。

全球约有1千多万海洛因使用者。治疗包括药物替代（美沙酮、丁丙诺啡）和心理行为干预。纳洛酮用于急性中毒解救。预防措施包括法律禁止、教育、减少伤害项目（如针具交换）。 ADFASDFAF23RQ23R

海洛因作为一种强效、高成瘾性的阿片类毒品，即便在历史上曾短暂作为药物使用，现已被全球严格禁止。其药理作用涉及快速通过血脑屏障产生欣快和镇痛，但成瘾性和危害极大，过量可致死并促进传染病传播。减少海洛因危害需要综合防控措施。未来研究方向包括开发低成瘾性镇痛药和有效的成瘾治疗新靶点。 ADSFAEQWER353423413434

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