二巯丙醇
二巯丙醇（Dimercaprol），又称British Anti-Lewisite (BAL)，是首个临床应用的重金属螯合剂。最初于二战期间为对抗含砷毒气路易氏剂而研发，现仍为砷、汞等急性中毒的关键解毒药。以下是其系统解析：
基础特性
| 项目 | 参数/描述 |
|---|---|
| 化学名 | 2,3-二巯基-1-丙醇（2,3-Dimercapto-1-propanol） |
| 分子式 | C₃H₈OS₂ |
| 性状 | 无色粘稠液体（蒜臭味） |
| 溶解度 | 不溶于水，需配成10%花生油溶液（肌注用） |
| 作用机制 | 两个巯基（-SH）与重金属离子形成稳定环状络合物 → 经胆汁/尿排泄 |
临床应用与方案
1. 适应症
| 中毒类型 | 解毒效能 | 使用优先级 |
|---|---|---|
| 急性砷中毒 | 特效（尤其路易氏剂） | ★★★★★ |
| 汞中毒 | 无机汞有效，有机汞（如甲基汞）无效 | ★★★☆☆ |
| 铅中毒 | 中等（现被EDTA/二巯丁二酸取代） | ★★☆☆☆ |
| 金/锑中毒 | 有效 | ★★★☆☆ |
⚠️ 禁用：镉中毒（肾毒性增强）、铁中毒（形成毒性复合物）
2. 给药方案
负荷剂量：3-5 mg/kg 深部肌注
维持剂量：
中毒严重度 剂量 频次 疗程 重度（砷/汞） 3 mg/kg q4-6h 7-10天 中度 2.5 mg/kg q6-12h 5-7天 儿童用量：同成人mg/kg（最大单次剂量≤300mg）
药代动力学
| 参数 | 数据 | 临床意义 |
|---|---|---|
| 达峰时间 | 30-60分钟（肌注后） | 需快速解毒时联合血液灌流 |
| 半衰期 | 约4小时 | 需频繁给药维持有效浓度 |
| 排泄途径 | 肾脏（60%）+ 胆汁（40%） | 肾衰时需减量，胆道梗阻禁用 |
| 络合物稳定性 | As-BAL > Hg-BAL > Pb-BAL | 砷中毒首选 |
毒性反应与处理
主要不良反应（发生率>30%）
| 系统 | 症状 | 机制 | 处理 |
|---|---|---|---|
| 心血管 | 高血压、心动过速 | 儿茶酚胺释放↑ | 监测BP，必要时β受体阻滞剂 |
| 神经系统 | 头痛、焦虑、抽搐 | 血脑屏障穿透（尤其儿童） | 控制给药剂量，镇静剂 |
| 消化系统 | 恶心、呕吐、唇烧灼感 | 局部刺激+中枢作用 | 止吐药，给药前口服抗酸剂 |
| 肾脏 | 蛋白尿、急性肾小管坏死 | 重金属-BAL复合物沉积 | 水化，避免联用肾毒性药物 |
💡 预防措施：
给药前用地塞米松5mg IV减轻反应
深部肌注 + 轮换注射部位（防无菌性脓肿）
特殊人群使用
| 人群 | 调整建议 |
|---|---|
| 孕妇 | 仅救命时使用（潜在胚胎毒性，但中毒本身可致死） |
| 哺乳期 | 暂停哺乳（药物分泌入乳，且影响婴儿重金属排泄） |
| 肝功能障碍 | 慎用（胆汁排泄↓ → 血药浓度↑） |
| 肾功能不全 | eGFR<30时剂量减半 + 监测尿蛋白 |
解毒效能对比（常用螯合剂）
| 药物 | 重金属覆盖谱 | 优势 | 局限 |
|---|---|---|---|
| 二巯丙醇 | 砷、汞、金、锑 | 起效快，急性重度中毒首选 | 不良反应多，需肌注 |
| 二巯丁二酸 | 铅、砷、汞（口服有效） | 口服安全，儿童铅中毒首选 | 对有机汞无效 |
| 依地酸钙钠 | 铅、锌、锰 | 治疗铅脑病有效 | 肾毒性，需静脉给药 |
| 青霉胺 | 铜、铅（慢性） | 口服，威尔逊病一线用药 | 起效慢，过敏率高 |
急救流程（急性砷中毒为例）
前沿进展
纳米载体改造：
脂质体包裹二巯丙醇 → 延长半衰期（小鼠模型血药浓度维持↑3倍），减轻注射疼痛
口服前药开发：
二巯丙醇丁二酸酯：肠道水解释放活性成分（Ⅱ期临床试验中）
复合解毒剂：
BAL + 乙酰半胱氨酸 → 协同清除甲基汞（增效40%，机制：补充谷胱甘肽）
中国应用现状
供应：国家解毒药储备库常备药品（上海禾丰制药等企业生产）
价格：10%油溶液 100mg/支 ≈ ￥150-200（需冷链运输）
使用规范：
《重金属中毒诊断与治疗指南》强调：首剂必须在中毒后4小时内给予
🚨 警示：
误服有机汞（如农药西力生）时，禁用二巯丙醇！否则加速汞入脑 → 选用 DMPS（二巯丙磺钠）
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