左米曲坦

佐米曲坦（Zolmitriptan），有时也被称为“左米曲坦”，是一种选择性5-羟色胺受体激动剂，主要用于急性偏头痛的治疗。以下是其关键信息的综合整理：

? 一、基本药理与用途

1. 作用机制
   佐米曲坦通过激动颅内血管和三叉神经系统的 5-HT₁B/₁D受体，收缩扩张的脑血管，抑制炎症性神经肽（如CGRP）释放，从而缓解偏头痛469。

2. 适应症

   • 急性偏头痛：适用于有或无先兆的成人偏头痛发作，但对偏瘫性、基底动脉性偏头痛禁用136。

   • 月经期偏头痛：临床研究显示，对“真性月经期偏头痛”（90%以上发作在月经期）尤其有效，2小时头痛缓解率达66%（安慰剂组33%）25。

3. 不适用场景

   • ❌ 不用于偏头痛的预防、丛集性头痛（安全性未建立）或心血管疾病患者369。

? 二、用法用量与剂型

关键提示：

• ⏱️ 尽早用药：偏头痛发作后越早使用效果越好69。

• ⚠️ 用药频率：24小时内不超过2次，每月用药≤9天，避免药物过度使用性头痛48。

⚕️ 三、疗效与临床优势

1. 快速缓解

   • 口服后1小时内效果显著，鼻喷剂起效更快（仅次于注射剂）18。

   • 2小时头痛缓解率：66%（安慰剂33%），头痛消失率：28%（安慰剂9%）25。

2. 对比新型药物

   • 大型分析（137项试验）表明，曲坦类药物（如佐米曲坦）疗效优于吉泮类（瑞美吉泮）和地坦类（拉米地坦），是急性偏头痛最有效的药物8。

⚠️ 四、禁忌与不良反应

1. 绝对禁忌人群

   • 未控制的高血压、缺血性心脏病、心肌梗死史、冠状动脉痉挛、脑血管病史患者69。

   • 沃-帕-怀综合征（预激综合征）、严重肝肾功能不全者69。

2. 常见不良反应

   发生率	症状
   高	头晕、面红、无力、嗜睡69
   中	恶心、胸部压迫感、喉咙紧缩感16
   低（但严重）	心肌缺血、心律失常（需立即停药）69

? 五、药物相互作用与注意事项

• 联用禁忌：

  • ❌ 禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）同用；若必须联用，24小时剂量≤7.5mg69。

  • ❌ 避免与强效CYP1A2抑制剂（如西咪替丁、氟伏沙明）联用，否则剂量需减半69。

• 特殊人群：

  • 孕妇、哺乳期妇女慎用（无充分安全性数据）16。

  • 用药后可能出现嗜睡，避免驾驶或操作机械19。

? 总结：佐米曲坦的核心地位与适用场景

佐米曲坦作为急性偏头痛的一线治疗药物，尤其适合以下人群：

• ✅ 非心血管疾病患者且需快速镇痛者；

• ✅ 月经期偏头痛频繁发作者；

• ✅ 对口服药耐受差者（可选鼻喷剂）。

⚠️ 重要提醒：尽管其疗效显著，但需严格规避禁忌症，并控制用药频率以防药物依赖性头痛。若需长期或频繁使用，建议咨询神经内科医生优化治疗方案468。