乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素

本品为白色或微黄色的粉末；味苦。本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶，在石油醚中不溶。

乙酰螺旋霉素
英文名Acetylspiramycin
中文别名醋酸螺旋霉素
别名醋酸螺旋霉素
类别西医药物

抗菌谱近似红霉素，对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等有抗菌作用。口服100mg或200mg，于2小时血药浓度达峰，分别为0.8μg/ml和1μg/ml。体内分布以肺脏、肝脏较多，胆汁中浓度可达血清浓度的7-10倍，尿液中排泄甚少。本品不能透过正常人的血脑障。
动力学

乙酰螺旋霉素

适用于葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等敏感菌所致的扁桃体炎、支气管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮肤和软组织感染、乳腺炎、胆囊炎、猩红热、牙科和眼科感染等。临床上主要用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、淋球菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、猩红热、骨髓炎、尿道炎、乳腺炎、麦粒肿和泪囊炎等。

口服,一次0.2g,一日4-6次.重症可至一日1.6-2g.儿童一日每公斤体重30mg,分4-6次给药.本品受胃酸影响轻,饭后服.本品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。其他参见红霉素有关记载。

一般剂量不良反应少见，较大剂量可引起轻度胃肠道反应。偶见药疹等过敏反应。不良反应个别病例可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻、可有白细胞减少。大剂量使用时可引起血尿。也有过敏反应、皮炎、紫癜的病例。血清氨基转移酶升高者偶见。

1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。
2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。
3、如有过敏反应，立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用本品，如必须应用时应暂停哺乳。
【儿童用药】
6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定

乙酰螺旋霉素胶囊

英文名AcetylspiramycinCapsules
类别西医药物
药理作用
乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。本品为胶囊剂。
动力学
本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度（Cmax）1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。
适应症
适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
用法用量
成人剂量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。小儿剂量：一日按体重20～30mg/kg，分4次服用。
不良反应
病人对本品耐受性良好，不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应，常发生于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。变态反应极少，主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。
禁忌
对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。
注意事项
1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。
2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。
3、如有过敏反应，立即停药。6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。本品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用本品，如必须应用时应暂停哺乳。肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。
相互作用
1、本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。
2、在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。
制剂
(1)0.1g（10万单位）(2)0.2g（20万单位）

乙酰螺旋霉素

英文名AcetylspiramycinTablets
类别西医药物
药理作用
乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，显类白色或微黄色。
动力学
本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度（Cmax）1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。
适应症
适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
用法用量
成人剂量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。小儿剂量：每一日按体重20～30mg/kg，分4次服用。
不良反应
病人对本品耐受性良好，不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应，常发生于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。变态反应极少，主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。
禁忌
对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。
注意事项
1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。
2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。
3、如有过敏反应，立即停药。6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。本品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用本品，如必须应用时应暂停哺乳。肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。
过量处理
相互作用
1.本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。
2.在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。
制剂
(1)0.1g（10万单位）(2)0.2g（20万单位）

乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素片的台量测定．通常采用微生物法，其操作繁琐费时，难以满足生产的需要，根据文献，螺旋霉素在被长232mn处有紫外最大吸收。故采用紫外分光光度测定乙酰螺旋霉素的含量．并对其测定条件进行了考察。与生物法进行对照，结果满意。本法操作简便、快速，可作为药厂对螺旋霉素片剂及其中间质量监测的参考。
1仪器、药品及试剂
紫外分光光度计；日本岛津UV-2l0l型
乙酰螺旋霉素对照品；湖南岳阳市药品检验所
乙酰螺旋霉素片及中间体哈尔滨中药三厂
甲醇为分析纯
7.8磷酸盐缓冲液：嵌据中国药典附录配制。
2测定条件的选择
乙酰螺旋霉素的紫外吸收光谱：称取乙酰螺旋霉素适量，用甲醇溶解，并用蒸馏水制成浓度为10μg／ml的溶液，以蒸馏水为空白，在μV-2lO1紫外分光光度计上自动扫描(波长为200～300nm)在波长232nm波长处有最大吸收。
浓度与吸收度的关系：精密称取乙酰螺旋霉标准品适量，用甲醇溶解，以蒸馏水配制成浓度为5、7、10、13、15、18、20μg／ml，于232nm处测定吸收度结果发现在5一l8μg／ml范围内与吸收度呈线性关系，线性方程为：A=0.001323+0.0305×C，相关系数R=0.9993。
空白藏与吸收度的关系：精密称取乙酰螺旋霉素标准品三等份，用甲醇溶解，分别用蒸馏水，7.8的磷酸盐缓冲液，甲醇制成l0μg／ml溶渡，测定吸收度。由此可以看出空白液对暖收度的影响不大。本实验选用蒸馏水作为稀释空白藏。
3乙酰螺旋霉素片的含量测定
取本品1O片精密称重，研细后精密称取适量(约相当于螺旋霉素0.1g)用20ml甲醇分次溶解洗摄至lOOml容量瓶中，用蒸馏水稀释至刻度．以蒸馏水为空白在232nm处测定吸收度，根据标准曲线计算含量，即得。
4回收实验
精密称取乙酰螺旋霉素三份，分别按处方加入糊精，硬脂酸镁等辅料适量，混合均匀，依法测得回收率平均值为98.98%，变异系数为0.27%。
5紫外分光光度法与生测法的比较
取同一批号螺旋霉素片，用两种方法分别测定。
讨论；
1、本实验结果表明己酰螺旋霉素在各种浓度中．其最大吸收均在波长232nm左右，且在5～18μg／ml浓度范围内吸收度与浓度呈线性关系。
2、由于对照品及其效价的差别，不同对照品所得曲线稍有差别，故每批生产时都应作标准曲线。
3、本法经数次对照，可用于药厂，对螺旋霉索片生产时进行中间体含量控制。
4、样品用甲醇溶解后，采用哪种稀释液，笔者经多次实验，用7.8磷酸盐缓冲液测得结果偏高，用甲醇或蒸馏水结果接近，从经济等方面考虑，本实验选择用蒸馏水。

乙酰螺旋霉素

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