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配体门控阳离子通道

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概述编辑本段

配体门控阳离子通道(英语:Ligand-Gated Cation Channels),也称为离子型受体(Ionotropic Receptors),是一类本身兼具受体离子通道功能的跨膜蛋白。当特定的信号分子(即配体)与其结合时,会引起通道蛋白的构象变化,导致通道瞬时开放,允许阳离子(主要是Na⁺K⁺Ca²⁺)顺电化学梯度跨膜流动,从而快速(毫秒级)产生或改变细胞膜电位胞内钙离子浓度。它们是快速突触传递(尤其是兴奋性突触)和许多神经感官转导过程的核心分子。

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主要超家族与结构特征编辑本段

根据进化起源和三维结构,配体门控阳离子通道主要分为两个结构迥异的超家族:

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超家族Cys-环受体超家族离子型谷氨酸受体超家族
命名由来胞外区由一对保守二硫键(Cys-loop)稳定。以主要内源性配体谷氨酸命名。
拓扑结构五聚体(5个亚基围绕中心孔道),每个亚基有4个跨膜结构域(4TM)。四聚体(4个亚基组成二聚体再二聚),每个亚基有3个跨膜结构域和1个胞内类似孔道的结构域(3TM + Pore)。
典型成员nAChR烟碱型乙酰胆碱受体)、5-HT₃R5-羟色胺受体)、GABAₐR(γ-氨基丁酸A型受体,阴离子)、GlyR甘氨酸受体,阴离子)。AMPARNMDARKAR(均为谷氨酸受体)。
主要离子选择性非选择性阳离子(如nAChR、5-HT₃R)或阴离子(GABAₐR、GlyR)。主要通透Na⁺K⁺,部分(如NMDAR)高通透Ca²⁺

注:部分其他重要通道(如ATP门控的P2X受体酸敏感离子通道)也属于配体门控阳离子通道,但它们属于独立的家族(三聚体,2TM拓扑结构)。

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门控机制与功能特性编辑本段

  • 配体结合:配体(神经递质调质外源物质)特异地结合于通道的胞外结构域。
  • 变构激活:配体结合引发亚基构象变化,通过变构耦合(Allosteric Coupling)传递至跨膜区,导致门控孔(Gate)开放。
  • 电流特性:产生快速去极化(阳离子内流)或超极化(阴离子内流)的突触后电流,如兴奋性突触后电流抑制性突触后电流
  • 脱敏:持续配体存在下,通道可能进入非导电的脱敏状态,是调节突触效能的重要机制。

生理功能与调控编辑本段

临床意义与疾病关联编辑本段

参考资料编辑本段

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