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吸入剂

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简介编辑本段

吸入剂,药物类。这类药品使用气雾剂吸入治疗哮喘等。

种类介绍编辑本段

噻托溴铵粉吸入剂

拼音名:Saituoxiuanfen Xiruji

英文名:Tiotropium Bromide Powder for Inhalation

药品准字号:H20050268

生产厂家:Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

药品类型:进口药品

药品说明

药品通用名:噻托溴铵粉吸入剂

药品规格:18μg

药品成分:本品主要成份为噻托溴铵。辅料:乳糖。

药品性状:本品为供吸入用的硬胶囊,内含白色粉末

药品剂型:吸入粉剂

适应症

功能主治:适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

使用方法:临用前,取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内,用手指揿压按扭,胶囊两端分别被细针刺孔,然后将口吸器放入口腔深部,用力吸气,胶囊随着气流产生快速旋转,胶囊中的药粉即喷出囊壳,并随气流进入呼吸道。成人:一次1粒,一日1次。对老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者无需调整剂量,但对中重度肾功能不全患者(CLCR<50ml/min)必须进行密切监控。

药代动力学:a) 噻托溴铵是非手性四价铵化合物,在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时,大部分药物沉积在胃肠道,只有少量药物到达靶器官肺。下面所述的药代动力学资料许多是用高于推荐治疗的高剂量得来的。b) 活性成分的特性吸收:给年轻的健康志愿者吸入干粉后,测得的绝对生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵的口服溶液的绝对生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。分布:该药与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/Kg。在稳态时,COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。稳态的血药谷浓度为3-4 pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。生物转化:生物转化的程度非常小,年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄,从而证明了这一点。噻托溴铵是酯,经非酶方式分解为醇(N-甲基东莨菪醇)和酸(二噻吩羟基乙酸),两者均不能与毒蕈碱受体结合。在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明,一些药物(小于静注剂量的20%)经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明,这一酶解通路可被CYP 2D6(和3A4)抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。因此CYP 2D6和3A4包含在代谢通路中,参与了较小部分药物的消除。噻托溴铵即使在高于治疗浓度时也不抑制肝微粒体中的细胞色素CYP 1A1、1A2、 2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A。消除:噻托溴铵的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。年轻健康志愿者静注后总清除率为 880ml/min,个体之间变异性为22%。静注给予噻托溴铵后主要以原药的形式经尿液排泄(74%)。吸入干粉后有14%的剂量经尿排出,其余药物主要为在肠道未被吸收的药物,经粪便排泄。噻托溴铵的肾脏清除率超过了肌酐清除率,表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每日一次吸入,2-3周后达到药代动力学稳态,其后无进一步的药物累积。线性/非线性:静注和干粉吸入给药后在治疗范围内,噻托溴铵的药代动力学证明为线性药代动力学。c) 患者特异性老年患者:正如所有主要经肾脏排泄的药物一样,老年患者噻托溴铵的肾清除率下降(年龄小于58岁COPD患者,清除率为326ml/min;年龄大于70岁的COPD患者,清除率为163ml/min)。这可能与肾功能下降有关。噻托溴铵吸入后经尿液的排泄由14%(年轻健康志愿者)下降到约 7%(COPD患者),然而,与患者个体之间和个体内变异性(干粉吸入后的AUC0-4增加了43%)相比,COPD患者的血药浓度并没有随年龄的增加而出现显著改变。肾功能不全患者:与所有其它主要经肾脏排泄的药物相同,肾功能不全时静脉注射或干粉吸入血药浓度均有增加且药物的肾脏清除率下降。在老年人中较常见的轻度肾功能不全(CLCR50-80ml/min),可以使噻托溴铵血药浓度轻度增加(静脉注射后AUC0-4增加39%)。在中重度肾功能不全的COPD患者(CLCR<50ml/min),静脉注射噻托溴铵后血药浓度加倍(AUC0-4增加82%),干粉吸入后的血药浓度亦增加。肝功能不全患者:肝功能不全对噻托溴铵的药代动力学无影响。噻托溴铵主要经肾脏排泄清除(年轻健康志愿者为74%),少量以非酶酯分解成无药理活性的产物。儿科患者:参见[儿童用药]d) 药代动力学和药理学特性之间的相关性药代动力学和药理学特性之间无直接相关性。

不良反应:a)概述在共有906例患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验中,最经常发生的不良反应为口干。大约14%的患者发生口干。口干反应通常较轻微且随着持续治疗该反应会消失。 b)下表所列的是该种不良反应的报告率,这些资料来自患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验(根据WHO器官系统分级)所有列为常见的不良事件均指与安慰剂组相比报导发生频率超过1%至2%。上市后经验:已收到关于恶心、声音嘶哑和头晕的自发性不良反应报告。 c)关于个别严重和/或经常发生的不良反应 COPD患者抗胆碱能治疗最常见的不良反应为口干。大部分病例口干症状较轻微。总的来说,口干发生在治疗后的第3至第5周。口干症状通常在患者持续治疗后消失。在906名患者用药1年的临床试验中,因口干不良反应而中止试验的有3名患者(占总治疗患者数的0.3%)。在用药1年的临床试验中,个别病例所报告的严重且持续的不良反应为便秘和尿潴留。尿潴留只见于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。应用噻托溴铵后有个别病例发生室性心动过速和房颤,通常见于易感病人。和所有吸入治疗一样,噻托溴铵可能引起吸入刺激导致的支气管痉挛。自发性不良反应报告的过敏反应包括血管性水肿、皮疹、风疹和皮肤瘙痒。 d)不良反应的药理学分类有许多器官系统和功能是受副交感神经系统控制的,因此易受抗胆碱能制剂的影响。全身性抗胆碱能作用可能有关的不良反应包括口干、咽干、心率增加、视力模糊、青光眼、排尿困难、尿潴留和便秘。另外,吸入噻托溴铵患者可能发生上呼吸道刺激现象。口干和便秘的发生率随年龄增长而增加。

药物相互作用:老年患者可以按推荐剂量使用本品。

药理毒理:药理作用噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物,它对五种胆碱受体(M1-M5)具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续 24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。毒理研究生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg /d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的760倍),对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍),有流产,活胎数量和平均胎儿重量减少,胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的 360倍),增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的4和80倍),未见这种作用。遗传毒性:本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外 DNA合成试验结果均为阴性。致癌性:大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品剂量达0.145 mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品剂量达0.002 mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床日推荐剂量的0.5倍)101周,未观察到致癌作用。

孕妇及哺乳期妇女用药:对于噻托溴铵来说,没有关于妊娠状态下用药的临床资料。动物实验研究显示出与母体相关的生殖毒性。没有关于哺乳期妇女使用噻托溴铵的资料。根据对哺乳期啮齿类动物的研究,少量的噻托溴铵可分泌至乳汁中。因此,噻托溴铵不应用于妊娠或哺乳期妇女,除非预期的利益超过可能对未出生的胎儿或婴儿带来的危险。

儿童用药:尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验,因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。

老年患者用药:老年患者可以按推荐剂量使用本品。

注意事项:1、噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药,不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗,即抢救治疗药物。 2、在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。 3、与其它抗胆碱能药物一样,对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。 4、吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。 5、与所有主要经肾脏排泄的药物一样,对于中、重度肾功能不全(肌酐清除率≤50ml/min)的患者,只有在预期利益大于可能产生的危害时,才能使用噻托溴铵。尚无严重肾功能不全患者长期使用噻托溴铵的经验。 6、胶囊应该密封于囊泡中保存,仅在用药时取出,取出后应尽快使用,否则药效会降低,不小心暴露于空气中的胶囊应丢弃。 7、患者需注意避免将药物粉末弄入眼内。必须告知患者药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影像并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状。如果出现窄角型青光眼的征象,应停止使用噻托溴铵并立即去看医生。 8、口干,是由抗胆碱能治疗引起的,长期可引起龋齿。 9、噻托溴铵的使用不得超过一天一次。 10、本胶囊仅供吸入,不能口服。 11、未进行对驾驶和操作机器能力影响的研究。根据在推荐剂量下得到的药理学和不良反应特性,未有证据显示会影响驾驶和操作机器的能力。

贮藏方法:密封[2]

布地奈德粉吸入剂


生产厂商:AstraZeneca AB

通用名称:布地奈德粉吸入剂

是否OTC:OTC_否

药物剂型:粉剂

产品规格:0.1mg(毫克)/剂 X 200剂 X 1支 /支

功效主治:适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者 ;也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),常规使用本品都保可减缓COPD患者FEV1的加速下降。

用法用量: 支气管哮喘 剂量应个体化。根据患者原先的哮喘治疗状况,推荐使用普米克都保的起始剂量和最高剂量如下:无激素治疗或原用吸入糖皮质激素的成人推荐起始剂量为200-400 ug/次,1日1次,或100-400 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为800 ug/次,1日2次。原用口服糖皮质激素治疗成人 推荐起始剂量为400-800 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为800 ug/次,1日2次。无激素治疗或原用吸入糖皮质激素的6岁及以上儿童 推荐起始剂量为200-400 ug/次,1日1次,或100-200 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为400 ug/次,1日2次。原用口服糖皮质激素治疗的6岁及以上儿童 推荐起始剂量为200-400 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为400 ug/次,1日2次。在重度哮喘和哮喘加重期时,每天剂量分3-4次给予可能对某些患者有益。注意:当哮喘控制后,所有患者都能减量至最低有效维持剂量。维持剂量的剂量范围 :成人 :1日100-1600 ug ;儿童 :1日100-800 ug。尽管治疗开始后1-2周、甚至更长的时间也未必能获得最大效果,但通常在吸入治疗开始后24小时内,哮喘控制即能改善。1日剂量通常分为1-2次给予。成人和患轻中度哮喘的儿童(6岁起),其所需维持剂量为1日100-400 ug者,可考虑1日给药1次。对未使用糖皮质激素治疗和使用吸入糖皮质激素能很好地控制住哮喘的患者,起始用药可1日1次。用药时间为早晨或夜间。若哮喘症状恶化,应增加给药频度和1日剂量。普米克都保内的药物由患者吸入而到达肺中,因而指导患者通过吸嘴用力深度吸气是很重要的。为减少真菌性口炎,应指导患者在每次吸药后用水漱口。未接受糖皮质激素治疗者需维持治疗的哮喘患者根据表中剂量使用普米克都保将有益处。对初始剂量反应不理想时,增加剂量可加强对哮喘的控制。使用吸入糖皮质激素维持治疗者成人的临床研究显示,同等剂量布地奈德经由都保吸入器吸入的效果大于由压力气雾器(pMDI)给药的效果。因而,当用本品压力气雾剂的患者改用都保吸入器,且哮喘控制理想时,最多可将原剂量减到一半。如患者由吸入其他糖皮质激素改用普米克都保,开始时给予类似剂量,以后可考虑减量。使用口服糖皮质激素维持治疗者普米克都保可替代或显著减少口服糖皮质激素剂量,以维持或改善哮喘的控制。最初,普米克都保应和患者常用的口服糖皮质激素维持剂量合用。约1周后,口服剂量逐渐减至可能的最低剂量。需特别强调的是,口服激素撤除的速度要慢。在许多病例中,普米克都保能完全替代口服糖皮质激素。在撤除时,尽管肺功能仍保持稳定甚至改善,某些患者可能出现全身糖皮质激素撤除综合征,即关节和肌肉疼痛,疲乏和抑郁。对这些患者应鼓励其继续应用普米克都保,但应监测肾上腺功能不全的客观体征。如有出现肾上腺功能不全的征象,应暂时增加其全身糖皮质激素剂量,然后继续更慢地撤除。在应激时期或严重哮喘发作时,改用吸入的患者需要补充全身激素。若使用超过推荐剂量的普米克都保,其安全性和有效性尚未确定。慢性阻塞性肺病(COPD) 普米克都保的推荐剂量是400 ug,1日2次。口服糖皮质激素的COPD患者,若减少口服剂量,其普米克都保的用量应和用法用量;“支气管哮喘”的推荐剂量相同。

说明:本干粉吸入剂为白色至灰白色圆形颗粒,轻压后成为粉末状,填入特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中。[3]

薄荷通吸入剂

药品名称:通用名称:薄荷通吸入剂

成份:薄荷脑,冰片,樟脑,水杨酸甲酯,桉油

性状:本品为吸有药油的棉纸蕊;气芳香

功能主治:散风开窍。为感冒鼻塞的辅助用药

规格:每支含量0.97克

用法用量:打开旋盖,用鼻吸入

不良反应:尚不明确

禁忌:孕妇及3岁以下的婴幼儿禁用

注意事项:1.忌烟,酒及辛辣,生冷,油腻食物;2.高血压心脏病,肝病,糖尿病,肾病等慢性病严重者应在医师指导下使用;3.用药3天症状无缓解,应去医院就诊。4.儿童,年老体弱者应在医师指导下使用。5.对本品才敏者禁用,过敏体质者慎用。6.本品性状发生改变时禁止使用。7.儿童必须在成人监护下使用。8.请将本品放在儿童不能接触的地方。9.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师

贮藏:密封

包装:塑料筒装,每筒1支

有效期:18个月

执行标准:国家食品药品监督管理局标准(执行)WS-112333(ZD-12333)-2002

批准文号:国药准字Z20026891

说明书修订日期:2007年5月21日

生产企业:汕头市五环制药厂有限公司[6]

可必特雾化吸入剂

成分:吸入剂雾化异丙托溴铵(溴化异丙托品)ipratropium br 0.5mg,硫酸沙丁胺醇salbutamol sulfate 3mg

性状:每小瓶(2.5毫升)雾化吸入剂含:(8γ)-3α-羟基-8-异丙基-1αh,5αh-溴化托品(±)——托品酸盐一水化物(=异丙托溴铵一水化物 0.5毫克;(rs)-2-叔-丁基氨基-1-[4-羟基]-3-(羟甲基)苯基]-乙醇硫酸盐(=硫酸沙丁胺醇)3毫克,相当于沙丁胺醇碱2.5毫克。异丙托溴铵一水化物的分子式为c20h30brno3·h2o,分子量为430.4;硫酸沙丁胺醇的分子式为c26h44n2o10s,分子量为 576.7。雾化吸入液为无色或几乎无色的澄清液体

类别:平喘药(antiasthmatic preparations)

药理作用: 异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。吸入异丙托溴铵后,其作用只局限于肺部而扩张支气管,并不作用于全身。

沙丁胺醇为β2-肾上腺素能受体激动剂,其作用为舒张呼吸道平滑肌。它作用于从主气管至终端肺泡的所有平滑肌,并有拮抗支气管收缩的作用。本药中的异丙托溴铵及沙丁胺醇协同作用于肺部毒蕈碱及β2-肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用,疗效优于单一给药。对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示,本药的支气管扩张效应优于其单一成分的使用,并且无潜在副作用。

适应症: 适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的病人,用于治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛。

用法用量: 成人(包括老年人)及12岁以上儿童急性发作期通常1个小瓶的治疗剂量即可缓解症状,对于严重的病例,可增加到2个小瓶。维持治疗期每次使用1个小瓶,每日3-4次。雾化吸入剂必须通过合适的雾化器或间歇正压通气机给药,不能口服。 搜集整理

注意事项: 极少数病例报道,使用雾化吸入剂后迅速发生过敏反应,如荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹、支气管痉挛和口咽部水肿

当雾化的异丙托溴铵单独或与肾上腺素β2受体激动剂合用雾化剂进入眼睛时,有个别报告出现眼部并发症(如瞳孔散大、眼内压增高、闭角型青光眼、眼痛)。眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿所导致的红眼,视物有光晕或有色成像可能是急性闭角型青光眼的征象。如果出现某些上述症状,应首先使用缩瞳药并请眼科医生会诊。指导患者正确使用本药,应注意避免使眼睛接触到药液或气雾。建议患者通过口件吸入雾化剂,如果没有该装置,可使用合适的雾化面罩。有青光眼倾向的患者应注意保护眼睛。

有以下疾患,特别是用药剂量超过推荐剂量时,应在权衡利弊后,慎重使用本药:尚未有效控制的糖尿病、近期心肌梗塞、严重的器质性心血管疾病、甲亢、嗜铬细胞瘤、闭角型青光眼、前列腺肥大或膀胱癌颈部阻塞的患者。应用β2兴奋剂可导致潜在的严重低血钾,另外缺氧可加重低血钾对心律的影响。有囊性纤维变性的病人更易于出现胃肠动力障碍。[5]

各种吸入剂使用方法编辑本段

使用气雾剂吸入治疗是治疗哮喘的有效方法之一,吸入治疗的效果与吸入装置及正确的使用方法有关,现将常用吸入装置及正确使用方法作一介绍:

1.压力定量气雾吸入器

压力定量气雾吸入器压力定量气雾吸入器是由药物、推进剂、表面活性物质或润滑剂三种成分组成。使用此种吸入装置的气雾剂有万托林气雾剂、喘康速气雾剂、爱全乐气雾剂、必可酮气雾剂、辅舒酮气雾剂、普米克气雾剂等。使用方法为:①移去套口的盖,使用前轻摇贮药罐使之混匀。②头略后仰并缓慢地呼气,尽可能呼出肺内空气。③将吸入器吸口紧紧含在口中,并屏住呼吸,以食指和拇指紧按吸入器,使药物释出,并同时做与喷药同步的缓慢深吸气,最好大于5秒钟(有的装置带笛声,没有听到笛声则表示未将药物吸入)。4尽量屏住呼吸5~10秒钟,使药物充分分布到下气道,以达到良好的治疗效果。⑤将盖子套回喷口上。⑥用清水漱口,去除上咽部残留的药物。

2.干粉吸入器

干粉吸入器是通过使用者主动吸入空气的动能分散药物微粒,干粉雾颗粒的流速与使用者的吸气流速相吻合。国内常用的干粉吸入器有两种:储存剂量型涡流式干粉吸入器,俗称都保,如普米克都保、奥克斯都保。另一种为为准纳器,如舒利迭。

都保的使用方法:①旋转并移去瓶盖。检查剂量指示窗,看是否还有足够剂量的药物。②③一手拿都保,另一手握住底盖,先向右转到底再向左转到底,听到“咔” 一声,即完成一次剂量的充填。④⑤吸入之前,先轻轻地呼出一口气(勿对吸嘴吹气),将吸嘴含于口中,并深深地吸口气,即完成一次吸入动作。吸药后约屏气 5~10秒。 ⑥用完后将瓶盖盖紧。10分钟后漱口。

准纳器的使用方法:①一手握住准纳器外壳,另一手拇指向外推动准纳器的滑动杆直至发出咔哒声,表明准纳器已做好吸药的准备。②握住准纳器并使远离嘴,在保证平稳呼吸的前提下,尽量呼气。③将吸嘴放入口中,深深地平稳地吸气,将药物吸入口中,屏气约10秒钟。④拿出准纳器,缓慢恢复呼气,关闭准纳器(听到咔哒声表示关闭)。[1]

国外研发编辑本段

干粉吸入剂

干粉吸入剂的主要优势在于不需要使用抛射剂,并且预装的药物干燥粉末稳定性好等。近10年来,除粉末吸入装置日益增多外,其品种也从单一的哮喘治疗药向抗生素(如妥布霉素)、生物技术药物及基因药物发展,并有多种复方粉雾剂上市,如伯克纳(丙酸倍氯米松)和色甘酸钠复方粉雾剂、沙美特罗和丙酸氟替卡松复方粉雾剂等。国外正在研发的肺部胰岛素给药干粉吸入剂有:安万特公司/礼来公司的AIR肺部释药产品,Aradigm公司/Novo Nordisk公司的AERx肺部释药产品,Kos制药公司的胰岛素吸入剂,Baxter公司的ProMaxx胰岛素微球肺部吸入剂,百时美施贵宝公司和 Qdose公司的胰岛素吸入剂等。

内克塔治疗公司/辉瑞公司/安万特公司的胰岛素吸入剂Exubera已在2006年被美国FDA批准上市,这是大分子药物非注射给药的一个革命。 Exubera是包装在泡囊中的白色粉末,每个单剂量包装含1毫克或3毫克的胰岛素,同时处方中还含有枸橼酸钠、甘露醇和氢氧化钠等成分。使用时将泡囊装入吸入器中,按下按钮后泡囊破裂,胰岛素细粉分散成为气溶胶,由病人自主吸入肺中。1毫克包装胰岛素吸入剂的肺部沉积率达45%,而3毫克包装胰岛素吸入剂的肺部沉积率达25%。贝斯帕克公司(Bespak)新近完成了Exubera释药器具的工业化生产。

液体吸入剂

液体吸入剂的关键是保证较高的药物肺部沉积率。美国爱罗金公司拥有新颖的液体气雾剂专利技术,特点是小巧、轻便和无抛射剂。此电子控制液体气雾剂给药器被开发成两种特殊的产品,其中Aero Dose为单剂或多剂液体吸入剂,用于肺部释放一系列呼吸系统药物、蛋白质和肽类药物,有较高的下呼吸道或肺深部沉积率,释放大分子药物优于其他肺部释药新技术(如干粉吸入剂),可降低单位剂量的费用、提高剂量的准确性和蛋白质的稳定性;Aero Neb为无噪音、轻便和易携带的喷雾剂,可稳定喷散释放出大小一致的小药滴,美国FDA已批准了此给药器具。新上市的鼻腔吸入剂近年来也不断增多。医学免疫公司(MedImmune)的鼻腔喷雾给药流感病毒活疫苗被美国FDA批准后,成为美国首个用于健康成人的鼻腔喷雾给药流感疫苗。施瓦茨制药公司与鼻技术制药公司(Nastech Pharmaceutical)合作,上市了维生素B12鼻腔用凝胶剂,用于治疗维生素B12缺乏症。安万特公司采用氢氟烷抛射剂开发了曲安缩松鼻用气雾剂,用于治疗过敏性鼻炎引起的鼻部症状。[4]

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