喜树碱
>在印度产铁青科小灌木马比木中也含有它。1966年M.E.沃尔等首先提纯。
喜树碱为浅黄色针状结晶;熔点264~267℃(分解),比旋光度【α】崨+31.3°(氯仿-甲醇,8:2);不易与酸生成结晶盐。
喜树碱在喜树果实中含量最高,目前多用喜树果实作为生产喜树碱的原料。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功、并合成了喜树中另一生物碱10-羟基喜树碱和一系列芳环取代的喜树碱衍生物。
喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效,但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有明显疗效,而且副作用较少。
喜树碱为浅黄色针状结晶;熔点264~267℃(分解),比旋光度【α】崨+31.3°(氯仿-甲醇,8:2);不易与酸生成结晶盐。
喜树碱在喜树果实中含量最高,目前多用喜树果实作为生产喜树碱的原料。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功、并合成了喜树中另一生物碱10-羟基喜树碱和一系列芳环取代的喜树碱衍生物。
喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效,但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有明显疗效,而且副作用较少。
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