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亚叶酸

亚叶酸(Folinic Acid),化学名为5-甲酰四氢叶酸(5-formyltetrahydrofolate),是叶酸(维生素B9)的活性形式之一。它无需经过体内酶转化即可直接参与核酸合成与甲基化反应,在医学和营养学中具有重要应用。以下是其核心信息:


一、作用机制与特点

  1. 生物活性

    • 直接作为一碳单位载体,参与DNA合成、氨基酸代谢(如丝氨酸-甘氨酸转换)及细胞分裂。

    • 与叶酸(需经二氢叶酸还原酶转化)不同,亚叶酸绕过了这一步骤,因此对某些药物(如甲氨蝶呤)的拮抗作用更高效。

  2. 甲基化支持

    • 辅助同型半胱氨酸转化为蛋氨酸,降低心血管风险(需与维生素B12协同)。


二、主要应用领域

1. 医学用途

  • 甲氨蝶呤(MTX)的解毒剂

    • 机制:MTX抑制二氢叶酸还原酶,阻断叶酸代谢。亚叶酸直接提供活性四氢叶酸,减轻MTX对正常细胞的毒性。

    • 适用场景:大剂量MTX化疗(如白血病、骨肉瘤)、银屑病治疗中过量解救。

  • 巨幼细胞性贫血

    • 用于维生素B12缺乏患者的辅助治疗(需先纠正B12缺乏,否则可能加重神经损害)。

  • 化疗增敏

    • 联合5-氟尿嘧啶(5-FU)治疗结直肠癌(如FOLFOX方案),增强抗肿瘤效果。

2. 营养与健康

  • 甲基化支持

    • 用于MTHFR基因突变患者(叶酸代谢障碍),改善同型半胱氨酸水平。

  • 神经发育

    • 孕期补充可能降低胎儿神经管缺陷风险(与传统叶酸互补)。


三、剂型与剂量

应用场景剂型典型剂量备注
MTX解毒注射剂/口服片10-15mg/m²,MTX给药后24h开始剂量根据MTX血药浓度调整
结直肠癌化疗注射剂200mg/m²,联合5-FUFOLFOX方案每2周一次
MTHFR突变补充口服片/胶囊0.4-1mg/日需监测同型半胱氨酸水平

四、副作用与注意事项

  1. 常见副作用

    • 轻度:恶心、皮疹、过敏反应。

    • 严重(罕见):支气管痉挛、高剂量导致癫痫发作(极少数)。

  2. 禁忌与慎用

    • 禁忌:对亚叶酸或辅料过敏者。

    • 慎用

      • 维生素B12缺乏:未纠正时使用可能掩盖贫血症状,加重神经病变。

      • 癫痫患者:高剂量可能降低抗癫痫药疗效。

  3. 药物相互作用

    • 苯妥英钠:亚叶酸可能降低其血药浓度,需监测调整剂量。

    • 磺胺类药物:可能拮抗亚叶酸效果。


五、亚叶酸 vs. 叶酸 vs. 亚叶酸钙

特性亚叶酸(Folinic Acid)叶酸(Folic Acid)亚叶酸钙(Calcium Folinate)
生物活性直接活性形式,无需代谢需转化为5-MTHF才能利用亚叶酸的钙盐,药理作用相同
应用场景MTX解毒、化疗增敏、MTHFR突变预防神经管缺陷、一般性贫血同亚叶酸,多用于注射剂型
起效速度快速(直接参与代谢)较慢(需酶转化)同亚叶酸

六、患者常见问题

  1. 能否替代叶酸?

    • ,尤其适合MTHFR基因突变者,但需医生指导(剂量与叶酸不同)。

  2. 孕妇可以服用吗?

    • 可以,但需根据叶酸代谢基因检测结果选择形式(部分国家推荐活性叶酸)。

  3. 与普通叶酸同时服用会过量吗?

    • 可能,两者叠加需计算总叶酸当量(UL为1mg/日),避免超量。


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