亚甲蓝

亚甲蓝注射液

通用名：亚甲蓝

别名：美蓝，甲烯蓝

英文：Methylthioniniun Chloride

化学名：氯化-3.7-双(二甲胺基)吩噻咛-5-鎓三水化合物

本品为深绿色、有铜光的柱状结晶或结晶性粉末；无臭。本品在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解。无臭。通常配制成1%的溶液（呈蓝色)备用。

亚甲蓝本身系氧化剂，根据其在体内的不同浓度，对血红蛋白有两种不同的作用。低浓度时6-磷酸-葡萄糖脱氢过程中的氢离子经还原型三磷酸吡啶核苷传递给亚甲蓝，使其转变为还原型的白色亚甲蓝；白色亚甲蓝又将氢离子传递给带三价铁的高铁血红蛋白，使其还原为带二价铁的正常血红蛋白，而白色亚甲蓝又被氧化为亚甲蓝。亚甲蓝的还原-氧化过程可反复进行。高浓度时，亚甲蓝不能被完全还原为白色亚甲蓝，因而起氧化作用，将正常血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。由于高铁血红蛋白易与CN-结合形成氰化高铁血红蛋白，但数分钟后二者又离解，故仅能暂时抑制CN-对组织中毒的毒性。

1.高铁血红蛋白血症：低浓度亚甲蓝用于治疗亚硝酸盐、氯酸盐、醌类、醌亚胺类、苯胺及硝苯等引起高铁血红蛋白血症。2.氰化物中毒：高浓度亚甲蓝可用于氰化物中毒，原理同亚硝酸钠，但不如亚硝酸钠强。3.近年来临床还试用于治疗尿路结石，闭塞性脉管炎和神经性皮炎有效。

亚甲蓝静注后作用迅速，基本不经过代谢即随尿排出，口服在胃肠道的pH条件下可被吸收。并在组织内迅速还原为白色亚甲蓝。在6天内74％由尿排出，其中22％为原形，其余为白色亚甲蓝，且部分可能被甲基化。少量亚甲蓝通过胆汁，由粪便排出。

氰化物中毒的患者，在静脉注射亚甲蓝后，血红蛋白被氧化成高铁血红蛋白。血红蛋白——氧化 亚甲蓝或硝酸钠——→高铁血红蛋白。所形成的高铁血红蛋白与细胞色素氧化酶争夺氰离子，由于血液中有高浓度的高铁血红蛋白，同时高铁血红蛋白和氰离子的亲和力较强，有利于高铁血红蛋白与氰离子的结合，形成氰化高铁血红蛋白。另外，高铁血红蛋白尚能与氰化细胞色素氧化酶的氰结合，而恢复细胞色素氧化酶的活性。高铁血红蛋白+氰化细胞色素氧化酶细胞色素氧化酶+氰化高铁血红蛋白此时，再注射硫代硫酸钠，硫与氰离子结合，使之变成无毒的硫氰酸盐而排出。低浓度亚甲蓝进入体内可加速高铁血红蛋白还原为氧合血红蛋白，而恢复氧合血红蛋白的携氧功能，亚甲蓝通过传递红离子起到解毒作用，它有赖于戊糖旁路代谢中的还原型辅酶Ⅱ提供氢离子，使亚甲蓝全部还原为白色亚甲蓝，使高铁血红蛋白还原。

①注射剂：20mg/ml。②片剂：65mg。

治疗高铁血红蛋白血症：1%亚甲蓝6-10ml（每次1-2mg/kg)加入50%葡萄糖20-40ml，于10-15分钟内缓慢静脉注射，如1-2小时未见好转或有反复，可于2小时后重复一次全量或半量，或延长给药时间，用至紫绀基本消退，病情平稳。用药后尿呈蓝色。治疗氰化物中毒：1%亚甲蓝每次5-10mg/kg，加入25%-50%葡萄糖20-40ml，缓慢静注，随后立即静注硫代硫酸钠，一般认为亚甲蓝治疗氰化物中毒疗效远低于亚硝酸钠，同时体内形成大量高铁血红蛋白，可加重患者缺氧。

（1）治尿路结石：亚甲蓝能使膀胱结石溶解，故可用于尿路结石。对草酸钙结石疗效较好。1天3次，每次服65mg，1日量可用至300mg，疗程1年半以上。治疗期避免高钙食物，多饮水，保持尿液稀释。

（2）治疗闭塞性脉管炎：一组41例用本品动脉注射，每隔3，4天1次，用量为0.5％5～10ml，3次为一疗程。41例全部有效，其中36例下肢疼痛完全消失，皮肤温度上升2～5℃。

（3）治疗神经性皮炎：本品与神经组织有较强的亲和力。用0.2％溶液局部注射，可作用于神经末梢，损害末梢神经髓质，新生的髓质大约于30天后修复完毕。治神经性皮炎时，用本品复方溶液（由本品0.2g，盐酸普鲁卡因3g，加水至100ml而成）局部多处点状注射，1次用药总量不超过15ml。在注射后多有疼痛，经4小时左右疼痛逐渐转为麻木，此时因末梢神经受刺激，继而神经髓质受损，约30天后，新的髓质生长，感觉可恢复正常。少数病例可能复发，但皮损程度较前大为减轻。

注射剂量过大（500mg）可引起恶心、腹痛、心前区疼痛、眩晕、头痛、出汗和神志不清及变性血红蛋白血症。

用作还原剂时，剂量不能过大。以免促使氧合血红蛋白形成高铁血红蛋白，反而使病情加重。

本品不能皮下、肌肉或鞘内注射，前者引起坏死，后者引起瘫痪。6-磷酸-葡萄糖脱氢酶缺乏患者和小儿应用本品剂量过大可引起溶血。对肾功能不全患者应慎用。本品为1％溶液，应用时需用25％葡萄糖注射液40ml稀释，静脉缓慢注射（10分钟注射完毕）。对化学物和药物引起的高铁血红蛋白白血症，若30～60分钟皮肤黏膜紫绀不消退，可重复用药。先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺陷引起的高铁血红蛋白血症，每日口服300mg和大剂量维生素C。