金国章
金国章 药理学家。生于浙江永康。1952年毕业于浙江大学理学院药学系。中国科学院上海药物研究所研究员。系统研究中药延胡索的药理作用,证实左旋四氢巴马丁(l-THP,或罗通定)是其中的主要有效成分,是多巴
胺(DA)受体阻滞剂;证实l-THP有镇痛作用外,还发现它具有安定作用。该药已载入国家药典,并收入《药理学》教课书,沿用至今40多年,为中药现代化提供了成功的范例。以l-THP的安定作用为源头,开拓了四氢原小檗碱同类物(THPBs)作用于DA受体的研究领域;发现左旋千金藤啶碱(l-SPD)具有D1激动D2阻滞双重作用。这是一种新型的药理作用,恰与当前精神分裂症病因新论点(即大脑皮层前额叶D1受体功能低下,而皮层下结构D2受体功能亢进)相吻合,是第一个双重作用的安定剂,为抗精神病药物研究指出了发展的新方向。经分子药理学研究,提出l-SPD与D1受体相互作用的拓扑图,并证实双羟基-THPBs是目前国际上独有双重作用特性的类型物,其中一个新化合物得到国家发明专利。2001年当选为中国科学院院士。
1952 年毕业于浙江大学理学院药学系
任职于上海药物研究所,长期从事神经药理学的研究。研究员,本所学术委员会委员,还担任中国药理学会理事及神经药理专业委员会主任,中国神经科学学会神经药理专业委员会主任,上海市药理学及毒理学会常务理事,中国药理学报编委,生理学报编委等职务。
早期从事科学整理中药延胡索(Corydalis)的中枢神经药理作用(1956-1965),证实四氢巴马汀(dl—tetrahydropalmatine, dl—THP)是它的主要有效成分,具有镇痛、镇静安定和催眠作用,l—THP是有效的旋光异构体;并发现千金藤属植物(Stephania)中含有丰富的l—THP,可供临床应用。此项成果获国家新产品奖(1964,二等),收载于中华人民共和国药典(1977-1995各版本),成为《药理学》教材内容(1956-1997各版本)。80-90年代又阐明l—THP的镇痛作用主要是阻滞脑内DA受体功能,抑制痛觉的传入和痛反应。在80-90年代开创我国天然产物四氢原小檗碱同类物(THPB)与脑内DA神经药理作用关系的科研领域,系统阐述THPB的构效关系,在国际上首次报道在天然产物中的DA受体阻滞剂,并且首次发现具有D2阻滞-D1激动双重作用的药物左旋千金藤啶碱(l—stepholidine, l—SPD),获中国科学院自然科学奖(1989,二等)和国家自然科学奖(1991,三等)。近年来发展THPB与神经生物学的关系研究。阐明双羟基—THPB系D1激动-D2阻滞的不同DA受体亚型的双重作用机理,获得中国科学院自然科学奖(1998,二等)。并发现THPB有抗自由基氧化、保护神经元和诱导整体动物出现TH的神经元等有学术价值和神经生物学意义的新现象。
神经药理学
发表论文约100余篇
早期从事科学整理中药延胡索(Corydalis)的中枢神经药理作用(1956-1965),证实四氢巴马汀(dl—tetrahydropalmatine, dl—THP)是它的主要有效成分,具有镇痛、镇静安定和催眠作用,l—THP是有效的旋光异构体;并发现千金藤属植物(Stephania)中含有丰富的l—THP,可供临床应用。此项成果获国家新产品奖(1964,二等),收载于中华人民共和国药典(1977-1995各版本),成为《药理学》教材内容(1956-1997各版本)。80-90年代又阐明l—THP的镇痛作用主要是阻滞脑内DA受体功能,抑制痛觉的传入和痛反应。在80-90年代开创我国天然产物四氢原小檗碱同类物(THPB)与脑内DA神经药理作用关系的科研领域,系统阐述THPB的构效关系,在国际上首次报道在天然产物中的DA受体阻滞剂,并且首次发现具有D2阻滞-D1激动双重作用的药物左旋千金藤啶碱(l—stepholidine, l—SPD),获中国科学院自然科学奖(1989,二等)和国家自然科学奖(1991,三等)。近年来发展THPB与神经生物学的关系研究。阐明双羟基—THPB系D1激动-D2阻滞的不同DA受体亚型的双重作用机理,获得中国科学院自然科学奖(1998,二等)。
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