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纳多洛尔
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关键词: 纳多洛尔 β受体阻滞剂 高血压 心绞痛 心律失常 药代动力学

摘要: 纳多洛尔(Nadolol)是一种非选择性β受体阻滞剂,主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进和偏头痛。其作用机制与普萘洛尔相似但更强,通过阻断β1和β2受体降低心肌收缩力、减慢心率、减少心输出量、降低血压并抑制血浆肾素活性。药物口服后部分吸收,生物利用度约30%,3-4小时达血药峰浓度,血浆蛋白结合率30%,无肝脏首过效应,半衰期14-24小时,分布容积2 L/kg,约70%以原形经肾排泄。常用剂量为口服起始40 mg每日一次,可逐渐增至80-320 mg/日。不良反应和禁忌证与普[阅读全文:]

硫唑嘌呤
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关键词: 硫唑嘌呤 Azathioprine 免疫抑制剂 6-巯基嘌呤 器官移植 自身免疫性疾病

摘要: 硫唑嘌呤(Azathioprine)是6-巯基嘌呤的咪唑衍生物,属免疫抑制性抗代谢药。通过在体内转化为巯嘌呤,抑制嘌呤核苷酸合成及DNA、RNA与蛋白质生成,主要阻断T淋巴细胞增殖,从而抑制细胞免疫和迟发性过敏反应。临床广泛用于器官移植抗排斥(常与糖皮质激素联用)及治疗多种自身免疫性疾病如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、溃疡性结肠炎、重症肌无力等。常见不良反应包括骨髓抑制(白细胞减少)、胃肠道反应、感染风险增加及肝功能异常。给药需根据个体化剂量调整,用药期间须定期监测血常规。[阅读全文:]

盐酸氟桂嗪
编辑:0次 | 浏览:2670次 词条创建者:bioguider     创建时间:12-28 11:48
关键词: 盐酸氟桂嗪 西比灵 钙拮抗剂 偏头痛 眩晕 锥体外系反应

摘要: 盐酸氟桂嗪,又名西比灵,是一种选择性钙拮抗剂,主要用于预防偏头痛发作、治疗眩晕、缺血性脑血管病及癫痫等。其不良反应包括运动障碍、锥体外系反应、血管神经性水肿、腹泻、贪食和尿潴留等。运动障碍表现为迟发性运动障碍;锥体外系反应与血药浓度过高干扰多巴胺能神经元功能有关;血管神经性水肿为变态反应;腹泻、贪食和尿潴留等不良反应在停药后均可缓解。临床应用时需注意观察锥体外系副作用和神经性水肿等。[阅读全文:]

皮质类固醇
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关键词: 皮质类固醇 糖皮质激素 盐皮质激素 抗炎 免疫抑制 副作用

摘要: 皮质类固醇是由肾上腺皮质分泌或人工合成的甾体激素,分为糖皮质激素和盐皮质激素。它们通过调控基因表达影响代谢、免疫和应激反应,是抗炎和免疫抑制的核心药物。临床应用广泛,包括自身免疫病、哮喘、过敏反应等,但长期使用可导致库欣综合征、骨质疏松、高血糖、感染风险增加和肾上腺抑制等严重副作用。通过结构修饰(如C1=C2双键、C9α-氟化、C16甲基化)可增强疗效并减少副作用。新型制剂如布地奈德、环索奈德和纳米递送系统靶向炎症部位,提高疗效并降低全身暴露。减停药物需缓慢进行,以防肾上腺危象。[阅读全文:]

甲氧氯普胺
编辑:0次 | 浏览:6288次 词条创建者:bioguider     创建时间:12-28 11:48
关键词: 甲氧氯普胺 胃复安 止吐药 多巴胺受体拮抗剂 锥体外系反应 偏头痛

摘要: 甲氧氯普胺(Metoclopramide),又名胃复安、灭吐灵,是一种多巴胺D2受体拮抗剂和5-HT4受体激动剂,具有强大的中枢性镇吐作用和促进胃肠动力的效应。该药通过作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)的多巴胺受体提高阈值,并增强下食管括约肌张力、促进胃排空。临床广泛应用于化疗、放疗、术后及药物引起的呕吐,胃胀气性消化不良、糖尿病性胃轻瘫、偏头痛辅助治疗等。常见不良反应包括倦怠、嗜睡、头晕,长期或大剂量使用可致锥体外系反应(如帕金森综合征),注射给药可能引起直立性低血压。药物过量时表现为深昏睡、[阅读全文:]

甲基强的松龙
编辑:0次 | 浏览:2647次 词条创建者:bioguider     创建时间:12-28 11:48
关键词: 甲基强的松龙 糖皮质激素 抗炎 免疫抑制 甲强龙 Methylprednisolone

摘要: 甲基强的松龙(Methylprednisolone)是一种强效合成糖皮质激素,具有显著的抗炎和免疫抑制作用,广泛应用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、哮喘急性发作、器官移植排斥反应等。其作用机制包括抑制磷脂酶A2活性、减少前列腺素和白三烯生成、稳定溶酶体膜、抑制促炎细胞因子释放等。常见副作用有水钠潴留、高血压、高血糖、骨质疏松、消化性溃疡、精神异常等。长期大剂量使用需注意肾上腺皮质功能抑制。禁忌症包括全身性真菌感染和药物过敏。甲基强的松龙可通过口服、静脉注射或肌内注射给药,起效迅速,适用于多种[阅读全文:]

生化及动力学
编辑:0次 | 浏览:3840次 词条创建者:thinker     创建时间:12-28 11:48
关键词: 喜保宁 Vigabatrin GABA转氨酶 药代动力学 药效动力学 抗癫痫

摘要: 生化及动力学(PK/PD)是研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程及其药效关系的学科。本文以抗癫痫药物喜保宁(Vigabatrin)为例,详细阐述其生化作用机制、药代动力学特性、PK/PD关系及临床应用要点。喜保宁通过不可逆抑制GABA转氨酶(GABA-T),提高脑内GABA浓度从而发挥抗惊厥作用。其药代动力学特点包括口服吸收快、生物利用度60%-80%、分布容积约0.8 L/kg、蛋白结合率低、几乎不经肝脏代谢、主要经肾脏以原形排泄、半衰期5-8小时。一室模型可拟合其血药浓度-时间曲线。特殊[阅读全文:]

溴隐亭
编辑:0次 | 浏览:3373次 词条创建者:bioguider     创建时间:12-28 11:47
关键词: 溴隐亭 多巴胺激动剂 催乳素 帕金森病 肢端肥大症 高催乳素血症

摘要: 溴隐亭(Bromocriptine)是一种多巴胺受体激动剂,主要通过激动下丘脑和垂体的多巴胺受体,抑制催乳素分泌,临床用于治疗高催乳素血症相关的生殖系统疾病(如闭经、溢乳、女性不育)、帕金森病、肢端肥大症等。其常见不良反应包括恶心、头痛、眩晕、体位性低血压,大剂量可导致精神症状。禁忌症包括对麦角生物碱过敏、心脏病、周围血管病及妊娠期妇女。用药期间需监测血压、肝功能等。[阅读全文:]

溴化新斯的明
编辑:0次 | 浏览:2117次 词条创建者:bioguider     创建时间:12-28 11:47
关键词: Neostigmine Bromide 可逆性胆碱酯酶抑制剂 重症肌无力 术后肠麻痹 胆碱能危象 乙酰胆碱酯酶

摘要: 溴化新斯的明是一种可逆性胆碱酯酶抑制剂,通过抑制乙酰胆碱酯酶活性,增加乙酰胆碱在神经肌肉接头和自主神经节后纤维突触处的浓度,从而增强胆碱能神经的兴奋效应。临床主要用于治疗重症肌无力、手术后肠麻痹和膀胱收缩无力,也可用于青少年假性近视的滴眼治疗。常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、流泪和流涎,机械性肠梗阻和哮喘患者禁用。该药口服生物利用度低,需较大剂量;注射剂起效快,用于急性症状控制。[阅读全文:]

溴化吡啶斯的明
编辑:0次 | 浏览:2091次 词条创建者:bioguider     创建时间:12-28 11:47
关键词: 溴化吡啶斯的明 胆碱酯酶抑制剂 重症肌无力 吡啶斯的明 神经肌肉接头 乙酰胆碱

摘要: 溴化吡啶斯的明(Pyridostigmine Bromide)是一种可逆性胆碱酯酶抑制剂,化学式为C9H13BrN2O2,属于季铵盐类化合物。其作用机制是通过与乙酰胆碱酯酶结合,延缓乙酰胆碱的水解,从而增强胆碱能神经的兴奋效应。临床上主要用于治疗重症肌无力,改善骨骼肌收缩无力症状,也可用于术后腹气胀和尿潴留。与同类药物新斯的明相比,溴化吡啶斯的明作用持续时间更长,且副作用相对较少。常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、唾液分泌增多、瞳孔缩小等,过量可致胆碱能危象。禁忌证包括机械性肠梗阻和泌尿道梗阻。[阅读全文:]