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纳多洛尔

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词源与定义编辑本段

纳多洛尔(Nadolol),商品名包括康加多尔(Corgard)、SOLGOL等,是一种合成的β受体阻滞剂,化学名为1-(叔丁基氨基)-3-(5,6,7,8-四氢-6,7-萘二氧杂环戊烯-2-基氧基)-2-丙醇。其名称源自其化学结构特征,属于芳氧丙醇胺类β受体阻滞剂。 ADFASDFAF23RQ23R

作用机制编辑本段

β受体阻滞作用

纳多洛尔通过竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受体,抑制内源性儿茶酚胺(如肾上腺素和去甲肾上腺素)的作用。具体效应包括:

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  • 心肌收缩力减弱:降低心肌收缩力,减少心肌耗氧量。
  • 心率减慢:通过抑制窦房结房室结的自律性,降低心率。
  • 心输出量减少:继发性减少心输出量。
  • 血压降低:通过抑制肾素释放(降低血浆肾素活性)和减少心输出量共同降低血压
  • 血浆肾素活性降低:阻断β1受体抑制肾小球细胞分泌肾素。

与普萘洛尔的比较

参数纳多洛尔普萘洛尔
β受体选择性非选择性非选择性
相对效价2-4倍于普萘洛尔1
半衰期14-24小时3-6小时
肝脏首过效应显著
水溶性高(亲水性亲脂性

药代动力学编辑本段

吸收与分布

口服后部分吸收,绝对生物利用度约30%,给药后3-4小时达血药峰浓度。血浆蛋白结合率30%,分布容积(Vd)为2 L/kg,提示广泛分布于组织。由于亲水性高,不易透过血脑屏障中枢神经系统副作用较少。 ADFASDFAF23RQ23R

代谢与排泄

纳多洛尔无肝脏首过效应,经肝脏代谢少,约70%以原形由肾脏排泄,其余经粪便排出。半衰期(t½)长(14-24小时),适合每日一次给药。肾功能减退时排泄减慢,需调整剂量。

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临床应用编辑本段

高血压

纳多洛尔作为单一或联合治疗用于轻至中度高血压,通过降低心输出量、抑制肾素活性及中枢作用发挥降压效应。常用起始剂量40 mg每日一次,可根据血压调整至80-320 mg/日。 ADFASDFAF23RQ23R

心绞痛

通过减慢心率、降低心肌收缩力和血压,减少心肌耗氧量,改善心绞痛症状。常用于慢性稳定型心绞痛。 ADSFAEQWER353423413434

心律失常

用于治疗室上性心动过速心房颤动等,尤其适合需要控制心室率的患者。

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其他应用

不良反应与禁忌证编辑本段

常见不良反应

禁忌证

  • 窦性心动过缓、病态窦房结综合征、二度或三度房室传导阻滞。
  • 严重心力衰竭
  • 支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病
  • 心源性休克

药物相互作用编辑本段

  • 与钙通道阻滞剂(如维拉帕米)合用增加负性肌力和负性频率作用。
  • 与地高辛合用可能加重心动过缓。
  • 胰岛素或口服降糖药合用可能掩盖低血糖症状。

制剂与规格编辑本段

常用剂型为片剂,规格包括40 mg、80 mg和120 mg。应遵医嘱调整剂量。 ADSFAEQWER353423413434

总结编辑本段

纳多洛尔作为一种非选择性β受体阻滞剂,凭借其长效作用、无首过效应和较高的安全性,在高血压、心绞痛等疾病治疗中具有重要地位。但其非选择性特点需注意禁忌证,尤其在呼吸系统疾病患者中慎用。随着新型β受体阻滞剂的发展,纳多洛尔仍是临床常用药物之一。 ADFASDFAF23RQ23R

参考资料编辑本段

  • Frishman WH. Beta-adrenergic receptor blockers in hypertension: a reappraisal. J Clin Hypertens (Greenwich). 2005;7(1):44-51.
  • Baxter K, Stockley C. Stockley's Drug Interactions. 9th ed. London: Pharmaceutical Press; 2013.
  • Dollery C. Therapeutic Drugs. 3rd ed. Edinburgh: Churchill Livingstone; 1999.
  • Sweetman SC. Martindale: The Complete Drug Reference. 37th ed. London: Pharmaceutical Press; 2011.
  • 中华医学会心血管病学分会. β受体阻滞剂在高血压应用中的专家共识. 中华高血压杂志. 2013;21(8):719-725.
  • 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学. 第18版. 北京: 人民卫生出版社; 2018.

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