交沙霉素

交沙霉素

白色或微黄白色结晶性粉末，无臭，味苦，极易溶于乙醇、乙醚、氯仿中，极微溶于水、石油醚中。本品为新型大环内酯类抗生素抗菌谱广，与红霉素近似。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌和百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体、螺旋体等亦有较好抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统、耳鼻咽喉科及皮肤科和胆道部位的感染。本品主要特点是口服吸收迅速，体内分布快而广，组织和脏器中浓度高。特别在气管痰液和胆汁中有较高的浓度。使用较安全，不良反应小。

交沙霉素
英文名Josamycin
中文别名角沙霉素
英文别名Iosalide、Jomybel、Josacine、Josaxin
别名角沙霉素、Iosalide、Jomybel、Josacine、Josaxin
类别西医药物

抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属(包括粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等)、梭状牙胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、布氏杆菌、军团菌、弯曲杆菌、支原体、立克次体、衣原体等有抗菌作用。在体内分布较广，在痰液和胆汁中可形成高浓度，但不能透过正常血脑屏障。交沙霉素为一单组分的14元环大环内酯类抗生素，其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相仿，对金葡菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的平均MIC分别为2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L。对肠球菌属的作用与红霉素相近，MIC大多为1～5mg/L。对流感杆菌、百日咳杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌亦有一定作用。多数厌氧菌对交沙霉素敏感，特别是消化球菌、消化链球菌、无芽胞革兰阳性杆菌，其MIC90≤2mg/L。对脆弱类杆菌和其他类杆菌属的MIC50为2mg/L。本品能透入细胞内，对支原体、衣原体、军团菌属和弯曲杆菌属等细胞内的病原体亦具一定活性。能刺激吞噬细胞的杀菌功能和人体其他免疫功能。交沙霉素与红霉素不同，不诱导葡萄球菌属产生对大环内酯类抗生素的耐药性。

顿服交沙霉素1g后1h血药峰浓度可达3.22mg/L。血清除半减期约1.7h。12h内尿中排泄量为给药量的2.16％。口服交沙霉素5002mg后，在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43～13.7mg/L(kg)。口服1g后，在房水和前列腺中的浓度分别为0.4μg/ml和4.3μg/g；连续给药后组织中的药物浓度更高，大多超过对常见革兰阳性菌和大多数厌氧菌的最低抑菌浓度。

临床应用于敏感菌所致的口咽部，呼吸道、肺、鼻窦、中耳、皮肤及软组织、胆道等部位感染。主要用于葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的轻、中度感染，如脓皮病、疖肿、术后伤口感染、中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、牙周脓肿等。国外治疗以上感染27090例，有效率92.9％。国内用以治疗口腔、眼、耳、鼻、喉、皮肤软组织及呼吸道感染，显效率88％，细菌清除率超过90％。

一次0.2-0.4g，一日3-4次。儿童一日每公斤体重30mg，分3-4次用，空腹用吸收好.宜整片吞服。
(1)交沙霉素碱片剂应整片吞服，以免接触胃酸损失效价。
(2)丙酸交沙霉素属酯化物，不受胃酸影响，可制成颗粒剂供儿童应用，剂量同前。
(3)其他参见红霉素有关说明。成人每日800～1200mg，较重感染可增至1600mg，儿童每日30mg/kg，分3～4次口服。

可引起皮疹及胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。本品的不良反应轻微。消化道反应明显比红霉素为轻，可出现胃部不适、食欲不振等。偶有药疹，未发现肝脏损害和其他不良反应。
1、胃肠道不良反应偶有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲不振等。发生率与剂量大小有关。
2、乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疽等。
3、大剂量服用本品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。
4、偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
5、其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

对本品过敏者禁用。

1、患者对大环内酯类抗生素中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物(如本品)也许过敏或不能耐受。
2、溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
3、肾功能减退者，者一般无需减少用量。
4、服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。
5、对实验室检查指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氮基转移酶的测定值均可能增高。
6、因不同细菌对本晶的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。

本品不影响肝脏药物代谢酶的作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。可安全地用于哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病患者合并的敏感菌感染。
1、本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。
2、本品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。

孕妇及哺乳期妇女用药
1.由于本品可通过血胎盘屏障，虽然在新生儿和胎儿血中未能检出，但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。
2.因本品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。
儿童用药
尚不明确。
老年患者用药
老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退，停药后大多可恢复。

片剂：50mg/片，200mg/片。

英文名JosamycinCapsules
类别西医药物
药理作用
本品为链霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus产生的一种大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相仿，对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对本品敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用；胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。
动力学
本品口服吸收迅速，体内分布快而广，脏器组织浓度高。口服本品1g后0.75～1小时达血药峰浓度（Cmax）2.7～3.2mg/L，在房水及前列腺中的浓度分别为0.4mg/L及4.3mg/kg；口服500mg后，在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43～13.7mg/L(kg)；在胆汁及肺中的浓度高；在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服本品后，2～6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8～9倍，在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3～1/4，在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2，但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出，尿排泄量少于20%，血消除半消除期（t1/2(）为1.5～1.7小时。
适应症
本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿，肺炎支原体所致的肺炎，敏感细菌引起的皮肤软组织感染，也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。
用法用量
成人，一日0.8～1.2g，较重感染可增至一日1.6g；小儿，按体重一日30mg/kg。均分3～4次于空腹时服用（餐前1小时或餐后3～4小时）。
不良反应
1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量大小有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。
2．乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。
3．大剂量服用本品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。
4．偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
5．其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
禁忌
对本品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。
注意事项
1．患者对大环内酯类中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如本品）也可过敏或不能耐受。
2．溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
3．肾功能减退患者一般无需减少用量。
4．服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。
5．对实验室检查指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
6．因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。
1．由于本品可通过血胎盘屏障，虽然在新生儿和胎儿血中未能检出，但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。
2．因本品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退，但停药后大多可恢复。
相互作用
1．本品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。2．本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。3．本品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。

英文名JosamycinpropionateGranules
类别西医药物
药理作用
本品为链霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus产生的一种大环内酯类抗生素-交沙霉素的丙酸酯衍生物，抗菌谱与红霉素相仿，对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎奈瑟菌、百日咳杆菌对本品敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用；胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。本品为粉红色混悬颗粒。
动力学
8名健康男性志愿者口服本品1g（效价），平均达峰时间（tmax）为2.19小时，血药峰浓度（Cmax）为4.51(g/ml,血消除半衰期(t1/2()为1.75小时，相对生物利用度为117.4(29.2。据临床报道，小儿按体重0.02g/kg口服本品，血药浓度1小时为2.6～8.0(g/ml,6小时为0.66～4.4(g/ml，血药浓度较成人高且维持时间长。本品为交沙霉素的酯化物，不易受胃酸的影响而损失效价。主要以交沙霉素及其代谢物的形式经尿排泄。小儿按体重0.02g/kg口服后，24小时内尿中排泄率为6.6～12.5%。
适应症
本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿，肺炎支原体所致的肺炎，敏感细菌引起的皮肤软组织感染，也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌感染。
用法用量
口服，小儿按体重一日30mg/kg，分3～4次服用。
不良反应
1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。
2．乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。
3．大剂量服用本品，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。
4．偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
5．偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
禁忌
对本品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。
注意事项
1．患者对大环内酯类中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如本品）也可过敏或不能耐受。
2．溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
3．肾功能减退患者一般无需减少用量。
4．服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。
5．对实验室检查指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
6．因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。
相互作用
1．本品应慎与含麦角胺类药物的制剂合用，或减量使用麦角胺类药物。
2．本品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。
3．本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。
4．本品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。