乙炔雌二醇三甲醚
乙炔雌二醇三甲醚是一种人工合成的雌激素。
乙炔雌二醇三甲醚片
治疗领域 机能型子宫出血、无月经、月经异常、卵巢机能不全
规 格 5mg,0.05mg
有效成分 Norethisteron、 Mestrano 炔诺酮、乙炔雌二醇三甲醚
药用辅料 乳糖、玉米淀粉、马铃薯淀粉、滑石粉、硬脂酸镁、羟苯甲酯
HRT中最重要的药物为雌激素,因此对于雌激素的选用是HRT的中心问题。根据化学结构,用于HRT的雌激素可分为天然和人工合成两大类。
1.天然雌激素包括雌二醇、雌酮(estrone Ei)及其结合物、雌三醇和结合的马雌激素。 雌二醇:目前可以选用的口服制剂包括戊酸雌二醉(在体内经代谢脱去戊酸基后,成为可在体内起作用的雌二醉),m- p雌二醉等。常见的产品包括补佳乐、协冲片、诺冲复等等。
雌酮:雌酮活性弱于雌二醇,但可转化为雌二醉在靶细胞起作用。国内尚无该类药物,国外有硫酸派漆雌酮等。
雌三醇:雌三醉为雌二醇和雌酮的不可逆的代谢产物,是个弱雌激素。目前国内有的产品有经阴道用雌三醉。
马结合雌激素:是从孕马的尿中分离出,其中45%为硫酸雌酮,55%为各种马雌激素,是一种混合物。该药国内商品名为倍美力。
2.人工合成的雌激素主要有以下几种:己烯雌酚、乙炔雌二醇、乙炔雌二醇三甲醚、乙炔雌三醇环戊醚(维尼安)等。
与合成类雌激素比较,天然雌激素对肝代谢影响较弱,体内雌激素水平可通过实验测定,便于监测等。因此临床医生倾向于应用天然制剂。
孕激素按结构也分天然和人工合成两类。
1.天然孕激素:黄体酮,通常使用的为油剂,不适于HRT中使用。可口服吸收的,目前市场上仅有的产品为安琪坦,因价格较高,尚未常规用于HRT中。
2.合成孕激素:主要有两类,衍生于孕酮、17B一OH孕酮和衍生于19一去甲翠酮的孕激素。前者有较强的抗雌激素作用,其中醋甲孕酮(又称安宫黄体酮)较接近天然孕酮,无明显雄激素活性,使用最多。醋酸环丙孕酮,有抗雄激素活性,还有地屈孕酮和醋酸氯地孕酮等。衍生于翠酮类的孕激素有不同程度的雄激素活性。现常用有醋酸炔诺酮、左旋18甲基炔诺酮。
同样,雄激素按结构也有天然与合成两类,用于HRT的,前者有皋酮、雄烯二酮、双氢聚酮、去氢表雄酮,后者常用甲基肇酮片。
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