生物行•生命百科  > 所属分类  >  毒理学   

二巯基丙醇

目录

词源与定义编辑本段

二巯基丙醇(Dimercaprol),化学名为2,3-二巯基-1-丙醇,俗称巴尔(BAL,British Anti-Lewisite),是一种含有两个巯基的有机化合物。最初于二战期间由英国科学家研发,用于对抗路易氏气(Lewisite)等砷化物化学武器。其分子式为C3H8OS2,相对分子质量124.23。作为重金属中毒的解毒剂,二巯基丙醇通过竞争性螯合体内的重金属离子,形成无毒或低毒的络合物,促进其排泄。

ADFASDFAF23RQ23R

药理作用机制编辑本段

二巯基丙醇的解毒机制基于其分子中的两个巯基(-SH)与重金属离子的高亲和力。巯基是许多酶活性中心的必需基团,重金属离子(如砷、汞、金)能与酶蛋白上的巯基结合,抑制酶活性,导致中毒。二巯基丙醇与重金属离子结合形成稳定的五元环络合物,竞争性夺取已与酶结合的重金属离子,从而恢复酶功能。该络合物水溶性增加,通过肾脏排出。值得注意的是,二巯基丙醇对某些锑化合物(如锑波芬)反而增强毒性,因其可能促进锑在体内的重新分布。此外,其对镉中毒的影响复杂:虽减轻肺部损害,但增加肾毒性,需谨慎使用。

ADSFAEQWER353423413434

临床应用编辑本段

适应

  • 急性砷中毒(包括三氧化二砷、砷化氢)
  • 汞中毒(尤其急性,慢性效果较差)
  • 金中毒(如金制剂治疗类风湿关节炎所致)
  • 路易氏气及发泡性砷化合物中毒

用法与用量

本品为油性注射液,仅供深部肌肉注射,严禁静脉给药。常规剂量为2.5-4 mg/kg体重。治疗急性中毒的推荐方案:最初2日每4-6小时注射1次,第3日每6-12小时1次,此后每日1次,7-14日为1疗程。严重中毒可酌情增加剂量。给药后需密切监测血压心率及肾功能。

ADSFAEQWER353423413434

不良反应与注意事项编辑本段

系统不良反应
心血管血压升高、心动过速;大剂量可致毛细血管损伤、血压下降
消化系统恶心、呕吐、流涎、口咽部烧灼感、腹痛
神经系统头痛视力模糊、手麻
其他注射部位疼痛过敏反应

肝肾功能不全者慎用。因络合物在酸性尿液中易解离,碱化尿液(如口服碳酸氢钠)可减少肾损害。二巯基丙醇对汞的解毒效果有限,且可能将汞重新分布至脑组织,故不宜用于慢性汞中毒。

ADSFAEQWER353423413434

药物动力学编辑本段

肌内注射后,30分钟血药浓度达峰值,4小时内大部分被代谢或排泄。主要经肾脏排出,部分在肝内氧化。其半衰期短,需频繁给药以维持有效血药浓度。 ADSFAEQWER353423413434

药物相互作用编辑本段

  • 与金属螯合剂(如依地酸钙钠)合用可增强解毒效果,尤适用于铅中毒(二巯基丙醇本身不用于铅中毒)。
  • 避免与铁剂合用,因其与铁形成的络合物有毒。
  • 与碱性药物合用可减轻肾毒性。

比较与替代药物编辑本段

二巯基丙醇是经典的重金属解毒剂,但因其油性注射剂导致局部疼痛、水溶性差及副作用多,目前已多被口服的同类药物如二巯基丁二酸(DMSA,商品名:琥珀酸)和二巯基丙磺酸钠(DMPS)取代。DMSA水溶性好,可口服,对铅、汞、砷均有效,且肾毒性较低;DMPS静脉或肌注给药,对汞、砷作用强。然而,二巯基丙醇仍作为某些特定中毒(如路易氏气)的一线药物保留。

ADFASDFAF23RQ23R

总结编辑本段

二巯基丙醇是毒理学中具有里程碑意义的螯合剂,其发现源于战争毒气的解毒需求,后广泛应用于重金属中毒治疗。尽管其不良反应和给药方式限制了临床使用,但其作用机制为后续更安全螯合剂的开发奠定了基础。在公共卫生与职业医学领域,二巯基丙醇及其衍生物仍是重金属中毒急救的重要组成部分。 ADSFAEQWER353423413434

参考资料编辑本段

  • 原文提及:二巯基丙醇用于砷、汞、金中毒,规格0.1g/1ml、0.2g/2ml,肌注给药。
  • Aposhian, H. V., & Aposhian, M. M. (2006). Dimercaprol (BAL): A review of its use in heavy metal poisoning. Journal of Toxicology: Clinical Toxicology, 44(4), 479-494.
  • Brueton, M. J. (2016). The use of chelating agents in the treatment of heavy metal poisoning. British Journal of Clinical Pharmacology, 82(1), 22-30.
  • Flora, S. J. S., & Pachauri, V. (2010). Chelation in metal intoxication. International Journal of Environmental Research and Public Health, 7(7), 2745-2788.
  • 政府间化学品安全规划署. (2007). 《重金属中毒的诊断与治疗手册》. 世界卫生组织.

附件列表


0

词条内容仅供参考,如果您需要解决具体问题
(尤其在法律、医学等领域),建议您咨询相关领域专业人士。

如果您认为本词条还有待完善,请 编辑

上一篇 二壬基    下一篇 二异丙基氟磷酸