舍曲林

舍曲林（Sertraline）是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（Selective Serotonin Reuptake Inhibitor，SSRI），属于抗抑郁药物。其化学名为(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-N-甲基-1,2,3,4-四氢-1-萘甲胺，分子式为C17H17Cl2N，分子量306.23 g/mol。舍曲林于1990年在英国首次上市，并成为被批准用于预防抑郁症复发的唯一药物。商品名为左洛复（Zoloft）。

舍曲林通过选择性抑制突触前膜对5-羟色胺（5-HT）的再摄取，使突触间隙中5-HT浓度升高，增强5-HT能神经传递，从而发挥抗抑郁和抗焦虑作用。与三环类抗抑郁药不同，舍曲林对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响极小，且无抗胆碱作用或单胺氧化酶抑制作用。实验表明，舍曲林可选择性地对抗氯苯异丙胺诱导的大鼠脑内5-HT耗竭，进一步证实其作用靶点。 ADFASDFAF23RQ23R

口服舍曲林后吸收缓慢而恒定，绝对生物利用度约113%。与食物同服可略减慢吸收速度，但对总吸收无显著影响。起效时间通常为1-2周，完全疗效需4-6周。舍曲林在肝脏广泛代谢，主要经CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4等酶系去甲基化成为N-去甲基舍曲林（代谢活性约为原药的1/10）。半衰期约为24-26小时，稳态血药浓度在服药后约1周内达到。约98%与血浆蛋白结合。主要通过肾脏排泄（约40-45%以代谢物形式，少量为原药），部分经粪便排出。 ADFASDFAF23RQ23R

适应症

• 抑郁症：包括伴或不伴焦虑的抑郁发作，以及预防抑郁复发。
• 强迫症（OCD）：成人和儿童（6-17岁）的强迫症治疗。
• 惊恐障碍：伴或不伴广场恐怖。
• 社交焦虑障碍（社交恐惧症）。
• 创伤后应激障碍（PTSD）。
• 其他：经前烦躁障碍、暴食障碍等（超说明书使用）。

用法用量

起始剂量通常为每日50mg，每日一次，与食物同服。数周后可逐渐增加至每日100-200mg。常用维持剂量为每日50-100mg，最大剂量每日200mg，且不应连续应用超过8周。需长期用药者应使用最低有效剂量。停药时应逐渐减量以避免撤药反应（如眩晕、感觉异常、焦虑等）。 ADSFAEQWER353423413434

不良反应

不良反应多出现在治疗初期，随着用药时间延长可减轻。严重不良反应包括5-羟色胺综合征（与MAOI合用风险增加）、异常出血倾向（尤其与抗凝药联用时）、以及可能的骨折风险。 ADSFAEQWER353423413434

禁忌与注意事项

• 对舍曲林或剂型中任何成分高度过敏者禁用。
• 严重肝功能障碍者禁用。
• 禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用，或停用MAOI后14天内使用；停用舍曲林后至少14天方可开始MAOI治疗。
• 肾功能不全、孕妇、哺乳期妇女、儿童及青少年（增加自杀风险）、老年人、有癫痫病史者、双相障碍（可能诱使躁狂发作）及有出血风险者慎用。
• 服药期间不应驾驶车辆或操作机器（可引起眩晕、嗜睡等）。

• 单胺氧化酶抑制剂：增加5-羟色胺综合征风险，绝对禁忌。
• 华法林等抗凝药：可能增加出血风险。
• 其他SSRI、SNRI、三环类抗抑郁药、曲马多等：可能诱发5-羟色胺综合征。
• 肝酶抑制剂（如CYP2D6抑制剂、CYP3A4抑制剂）可升高舍曲林血药浓度；肝酶诱导剂（如卡马西平）降低其浓度。
• 锂剂、苯妥英、苯二氮䓬类等：需监测血药浓度或调整剂量。

舍曲林在SSTI类药物中具有相对均衡的疗效和耐受性，尤其适用于抑郁伴惊恐障碍或强迫症的患者。最新研究还探索其在自闭症、早泄等领域的应用，但目前证据尚不充分。

舍曲林作为SSRI类代表药物，在精神科和神经科领域占有重要地位。其明确的药理机制、熟悉的疗效谱以及相对可控的副作用使其成为一线选择。临床使用应注意个体化用药、剂量滴定及药物相互作用管理，以最大化获益并降低风险。 ADFASDFAF23RQ23R

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