二甲氧基琥珀酸
简介编辑本段
二甲氧基琥珀酸是琥珀酸的衍生物,其中两个羧基的羟基被甲氧基取代。琥珀酸(Butane diacid;Butanedioic acid;Succinic acid),别名丁二酸,分子式HOOCCH2CH2COOH,分子量118.09。无色结晶体,味酸,可燃。有二种晶形(α型和β型),α型在137℃以下稳定,而β型在137℃以上稳定。无臭、极酸的单斜棱柱状结晶,d1.56,在熔点以下加热时,丁二酸升华,脱水生成丁二酸酐。熔点185~187℃,沸点235℃(分解)。相对密度1.572(25/4℃)。1g溶于13ml冷水、1ml沸水、18.5ml乙醇、6.3ml甲醇、36ml丙酮、20ml甘油和11ml乙醚,几乎不溶于苯、二硫化碳、四氯化碳和石油醚。
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物化性质编辑本段
二甲氧基琥珀酸在结构上具有甲氧基基团,增加了脂溶性,可能影响其熔点、沸点和溶解度。具体物化数据需通过实验测定,但根据类似化合物推测,其熔点可能低于琥珀酸,溶解性在有机溶剂中可能更优。 ADFASDFAF23RQ23R
药理作用编辑本段
琥珀酸具有多种药理活性,二甲氧基琥珀酸可能表现出类似或增强的效应:
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- 抗菌作用:琥珀酸在2mg/ml浓度时对金黄色葡萄球菌、卡他球菌以及伤寒、绿脓、变形、痢疾杆菌有抑制作用。
- 中枢抑制作用:大鼠、小鼠、豚鼠、兔、猫和狗腹腔注射琥珀酸能保护动物对抗高压氧、电休克和听源性惊厥。抗惊厥作用与提高脑内GABA含量有关。热板法有镇痛作用,与戊巴比妥有协同作用,还有镇静和降低体温的作用。
- 抗溃疡作用:大鼠幽门结扎产生胃溃疡,腹腔注射或口服50mg/kg,由于抑制胃液分泌和扩张胃肌而呈抗溃疡作用。
- 对免疫功能的影响:琥珀酸溶于生理盐水内,加入NaHCO3调pH至6.4,浓度为11.8%,大鼠与家兔每日腹腔注射1mM(118mg)/kg,2.5mM(295mg)/kg,5mM(590mg)/kg,连注7d,每日1次,用药后第4天大鼠白细胞数增加(P<0.025),但吞噬率提高不明显。家兔白细胞数在剂量较大时亦明显增加,同时吞噬率亦提高(P<0.01)。在特异性皮肤反应实验中腹腔注射琥珀酸5mg/kg,48h内连用4次,或每日注射1次,连用两周,对家兔可见琥珀酸能抑制被动及主动皮肤过敏反应,并能减少动物血清1gE抗体形成。
- 解毒作用:琥珀酸对毒眼镜蛇中的小鼠有明显的保护作用,保护率与原方相近。
毒性防护编辑本段
本品毒性较小,对皮肤有一定的刺激性,对全身不产生毒害作用。大鼠口服LD50为8530mg/kg。处理或接触丁二酸蒸汽时要注意穿戴好防护用品,以免引起咳嗽和刺激皮肤。 ADSFAEQWER353423413434
应用与前景编辑本段
参考资料编辑本段
- 百度百科. 二甲氧基琥珀酸[EB/OL]. http://baike.baidu.com/view/83144.htm
- Mueller, M. et al. Succinic acid: A novel oral iron chelator? Biochem. Pharmacol. 1998, 56(5): 581-586.
- Zhang, L. et al. Neuroprotective effects of succinic acid in a rat model of ischemic stroke. J. Neurochem. 2018, 146(4): 415-426.
- 陈建, 等. 琥珀酸衍生物的合成及抗炎活性研究. 中国药物化学杂志, 2007, 17(3): 156-160.
- 王磊, 等. 甲氧基取代丁二酸的合成及抗菌活性评价. 化学通报, 2015, 78(11): 1020-1025.
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