吐根素

吐根素（Emetine）是一种从茜草科植物吐根（Cephaelis ipecacuanha）根中提取的异喹啉类生物碱，分子式为C₂₉H₄₀N₂O₅。作为一种经典抗阿米巴药物，吐根素主要通过干扰阿米巴原虫的蛋白质合成，迅速清除急性感染中的滋养体。但由于其显著的心脏毒性（如心律失常、心肌炎）和神经毒性，临床应用范围已大幅缩小。

吐根在历史上被南美洲土著用作催吐剂，17世纪引入欧洲用于治疗痢疾。1912年，Vedder发现吐根中的活性成分对溶组织内阿米巴有效。1950年代以来，吐根素及其衍生物（如去氢吐根素）曾广泛用于阿米巴痢疾，但因其毒性，现已被甲硝唑等替代药物取代。

吐根素属于异喹啉类生物碱，结构中含有四氢异喹啉环。呈白色或微黄色结晶性粉末，溶于乙醇、氯仿，微溶于水。其盐酸盐（盐酸吐根碱）易溶于水，注射液pH约为3-5。规格有30 mg/mL和60 mg/mL。

吐根素通过抑制真核细胞的蛋白质合成发挥作用。具体而言，它与核糖体结合，阻止肽链延伸，对阿米巴滋养体有选择性毒性，但对包囊无效。此外，吐根素还可刺激胃肠道黏膜的化学感受器触发区（CTZ），反射性引起恶心呕吐。

注意：本品不可静脉注射、肌肉注射（可引起肌肉疼痛与坏死），必须深部皮下注射。肠外阿米巴病现已少用。

• 消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
• 神经肌肉：肌无力、周围神经炎（注射前静注10%葡萄糖酸钙10 mL可减轻）。
• 心脏毒性：血压下降、心律失常、心电图变化、心肌炎、心力衰竭。致死量为10-20 mg/kg体重。
• 局部反应：注射部位蜂窝织炎。

• 重症心脏病、高度贫血、肝肾功能严重减退、即将手术者、孕妇、幼儿及老年体弱者禁用。
• 用药期间禁酒及刺激性食物。
• 注射前后2小时卧床休息，监测心功能。
• 不适用于慢性阿米巴痢疾及无症状包囊携带者。

近年研究发现吐根素具有抗病毒、抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡，但其毒性限制应用。结构修饰如去氢吐根素可降低毒性。此外，吐根素作为RNA结合抑制剂，在分子生物学工具中仍有应用。

• Vedder, E. B. (1912). Experimental chemotherapy of amebic dysentery. Journal of the American Medical Association.
• 李勤， 王建莉. (2015). 吐根碱的研究进展. 中国药理学通报， 31(12): 1648-1651.
• 卫生部合理用药专家委员会. (2019). 中国医师药师临床用药指南. 重庆出版社.
• Brown, L. M., & Heller, L. (2020). Emetine: a century of use and abuse. Pharmacology & Therapeutics, 206, 107431.