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三苯氧胺

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枸橼酸他莫昔芬片(三苯氧胺)适应症编辑本段

1、 治疗女性复发转移乳腺癌
2、 用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。

药理毒理编辑本段

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳腺癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

药代动力学编辑本段

本品为口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2:7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

说明书编辑本段

【药物名称】

通用名:枸橼酸他莫昔芬片 英文名:Tamoxifen Citrate Tablets 拉丁文:Tabellae Tamoxifeni Citratis

【曾用名】

三苯氧胺、诺瓦得士、Nolvadex、TAM

【性状】

本品为白色片。

【药理作用】

本品为抗肿瘤药,与雌二醇竞争结合肿瘤雌激素受体,从而抑制肿瘤生长。

【吸收、分布、排泄】

据文献报道,人口服本品20mg后4-7小时,血药浓度达到高峰值:为0.14μg/ml。本品主要通过粪便排出,少量经尿排出。

【用法用量】

口服,每天二次,每次1-2片,或遵医嘱。

【不良反应

偶见胃肠道反应,如恶心呕吐等。文献报道个别病例可有暂时性白细胞减少和血小板减少。

【禁忌症】

孕妇忌用。

【规格】

每片含枸橼酸他莫昔芬15.2mg,相当于他莫昔芬10mg。

【贮藏】

遮光、密闭保存

【包装】

铝塑包装60片/盒

【批准文号】

国药准字H37022925

【生产企业】

山东健康药业有限公司

参考资料编辑本段

  • 山东健康药业. 枸橼酸他莫昔芬片说明书. 国药准字H37022925.
  • http://www.shandongzhongliu.com/tamexifenpian.html
  • Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998;339(22):1609-1618. doi:10.1056/NEJM199811263392207
  • Jordan VC. Tamoxifen: a most unlikely pioneering medicine. Nat Rev Drug Discov. 2003;2(3):205-213. doi:10.1038/nrd1031
  • Fisher B, Costantino JP, Wickerham DL, et al. Tamoxifen for prevention of breast cancer: report of the National Surgical Adjuvant Breast and Bowel Project P-1 Study. J Natl Cancer Inst. 1998;90(18):1371-1388. doi:10.1093/jnci/90.18.1371
  • 中华医学会肿瘤学分会. 中国乳腺癌诊疗指南(2022年版). 中华肿瘤杂志. 2022;44(1):1-30.

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