三苯氧胺
枸橼酸他莫昔芬片(三苯氧胺)适应症编辑本段
药理毒理编辑本段
他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳腺癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
药代动力学编辑本段
本品为口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2:7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
说明书编辑本段
【药物名称】
通用名:枸橼酸他莫昔芬片 英文名:Tamoxifen Citrate Tablets 拉丁文:Tabellae Tamoxifeni Citratis
【曾用名】
三苯氧胺、诺瓦得士、Nolvadex、TAM
【性状】
本品为白色片。
【药理作用】
本品为抗肿瘤药,与雌二醇竞争结合肿瘤雌激素受体,从而抑制肿瘤生长。
【吸收、分布、排泄】
据文献报道,人口服本品20mg后4-7小时,血药浓度达到高峰值:为0.14μg/ml。本品主要通过粪便排出,少量经尿排出。
【用法用量】
口服,每天二次,每次1-2片,或遵医嘱。
【不良反应】
偶见胃肠道反应,如恶心呕吐等。文献报道个别病例可有暂时性白细胞减少和血小板减少。
【禁忌症】
孕妇忌用。
【规格】
每片含枸橼酸他莫昔芬15.2mg,相当于他莫昔芬10mg。
【贮藏】
遮光、密闭保存
【包装】
铝塑包装60片/盒
【批准文号】
国药准字H37022925
【生产企业】
山东健康药业有限公司
参考资料编辑本段
- 山东健康药业. 枸橼酸他莫昔芬片说明书. 国药准字H37022925.
- http://www.shandongzhongliu.com/tamexifenpian.html
- Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998;339(22):1609-1618. doi:10.1056/NEJM199811263392207
- Jordan VC. Tamoxifen: a most unlikely pioneering medicine. Nat Rev Drug Discov. 2003;2(3):205-213. doi:10.1038/nrd1031
- Fisher B, Costantino JP, Wickerham DL, et al. Tamoxifen for prevention of breast cancer: report of the National Surgical Adjuvant Breast and Bowel Project P-1 Study. J Natl Cancer Inst. 1998;90(18):1371-1388. doi:10.1093/jnci/90.18.1371
- 中华医学会肿瘤学分会. 中国乳腺癌诊疗指南(2022年版). 中华肿瘤杂志. 2022;44(1):1-30.
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