新斯的明
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英文名:NEOSTIGMINE METHYLSULFATE INJECTION
拼音名:JIA LIUSUAN XINSIDIMING ZHUZHEYE
药品类别:抗重症肌无力药
性状:本品为无色的澄明液体。
药理毒理编辑本段
本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。
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药代动力学编辑本段
本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89~1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%~25%,但进入中枢神经系统的药量很少。
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适应症编辑本段
用法用量编辑本段
常用量,皮下或肌内注射一次0.25~1mg,一日1~3次。极量,皮下或肌内注射一次1mg,一日5mg。
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不良反应编辑本段
本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。与胆碱能神经过度兴奋症状相似,包括进行性流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。过量时可导致胆碱能危象,表现为大量出汗、尿便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛和心律失常。还可出现胸闷和喘鸣。中毒死亡原因是呼吸衰竭或心脏停搏。
禁忌症编辑本段
注意事项编辑本段
药物相互作用编辑本段
- 本品不宜与去极化型肌松药合用。
- 某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁,能使本品作用减弱,不宜合用。
药物过量编辑本段
过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏。
贮藏编辑本段
遮光,密闭保存。 ADFASDFAF23RQ23R
包装编辑本段
(1)1ml:0.5mg (2)1ml:1mg
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参考资料编辑本段
- Hardman JG, Limbird LE, eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 10th ed. New York: McGraw-Hill; 2001.
- Katzung BG, ed. Basic & Clinical Pharmacology. 9th ed. New York: Lange Medical Books/McGraw-Hill; 2004.
- 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学. 17版. 北京: 人民卫生出版社; 2011.
- 杨宝峰. 药理学. 8版. 北京: 人民卫生出版社; 2013.
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