氨甲蝶呤

甲氨蝶呤(氨甲蝶呤，氨甲叶酸)

Methotrexate(Amethopterin,MTX)

别名：(+)-氨甲蝶呤，甲氨基叶酸，二水合氨甲嘌呤，氨甲叶酸，对-[(2,4-二氨基喋啶-6)-N-甲基甲氨基]苯甲酰谷氨酸

DL-Amethopterinhydrate

4-Amino-10-methylfolicacid

DL-4-Amino-N10-methylpteroylglutamicacid

Methotrexate

Methylaminopterin

MTX　

本品为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。

在用甲氨蝶呤后，加用甲酰四氢叶酸钙，可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶，避开甲氨蝶呤的抑制作用，以减轻其细胞毒的毒性作用。

临床用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
　　 1治疗白血病通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。儿童1.5mg～5mg/日。

2治疗绒毛膜上皮癌等10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。

3治疗头颈部癌或妇科癌10mg～20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7～10次为1疗程。

4治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者，30mg～50mg/次，静注，5～10日1次，5～10次为1疗程；也可每次0.4mg/kg，静注，每周2次。

5解救疗法先静注长春新碱1mg～2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g～5g/m2，静滴6小时。4～6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。依情况可每月用药1次。
　　 1胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。

2骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。

3大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。

4肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。

5还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。

6妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。