氨甲蝶呤
作用与用途编辑本段
本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。 ADFASDFAF23RQ23R
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用。 ADFASDFAF23RQ23R
临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。 ADSFAEQWER353423413434
剂量与用法编辑本段
1. 治疗白血病:通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。 ADSFAEQWER353423413434
2. 治疗绒毛膜上皮癌等:10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。
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3. 治疗头颈部癌或妇科癌:10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。
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4. 治疗一般实体瘤:肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。
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5. 解救疗法:先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m²,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。 ADFASDFAF23RQ23R
副作用编辑本段
1. 胃肠道反应:主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 ADFASDFAF23RQ23R
2. 骨髓抑制:主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 ADFASDFAF23RQ23R
3. 肝脏损害:大量一次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。 ADFASDFAF23RQ23R
4. 肾脏损害:常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5. 其他:脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 ADSFAEQWER353423413434
6. 妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退。
参考资料编辑本段
- Bleyer WA. The clinical pharmacology of methotrexate. Cancer. 1978;41(1):36-51.
- Jolivet J, Cowan KH, Curt GA, Clendeninn NJ, Chabner BA. The pharmacology and clinical use of methotrexate. N Engl J Med. 1983;309(18):1094-1104.
- Schornagel JH, McVie JG. The clinical pharmacology of methotrexate. Cancer Treat Rev. 1983;10(1):53-75.
- 王振义, 陈竺. 甲氨蝶呤的药理与临床应用. 中华血液学杂志. 1985;6(3):171-174.
- 张天泽, 徐光炜. 肿瘤学. 天津科学技术出版社; 2004: 章节5.2.
- 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学. 第17版. 人民卫生出版社; 2011: 章节10.3.
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