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胆碱受体

### 胆碱受体


胆碱受体(Cholinergic receptor, 简称ChR)是一类能与神经递质乙酰胆碱(Acetylcholine, 简称ACh)结合并介导其作用的受体。胆碱受体广泛存在于人体的中枢和外周神经系统中,分为两大类:烟碱型胆碱受体(Nicotinic acetylcholine receptor, 简称nAChR)和毒蕈碱型胆碱受体(Muscarinic acetylcholine receptor, 简称mAChR)。


#### 烟碱型胆碱受体

烟碱型胆碱受体是一类离子通道型受体,主要分布在神经肌肉接头、自主神经节以及中枢神经系统中。该受体的激活会导致钠离子和钾离子的通透性增加,导致膜去极化,进而引发一系列生理效应。


nAChR由五个亚基组成,这些亚基形成一个中央离子通道。根据其组成的亚基类型,nAChR可进一步分类为肌肉型和神经型。肌肉型nAChR主要存在于神经肌肉接头处,参与骨骼肌的兴奋-收缩偶联;神经型nAChR广泛分布于自主神经节和中枢神经系统中,参与神经信号传递。


#### 毒蕈碱型胆碱受体

毒蕈碱型胆碱受体是一类G蛋白偶联受体,主要分布在中枢神经系统和外周自主神经系统的效应器器官中。根据其药理学特性和序列同源性,mAChR可分为五种亚型:M1、M2、M3、M4和M5。


1. M1受体主要存在于中枢神经系统和胃肠道腺体中,参与认知功能和腺体分泌调节。

2. M2受体主要存在于心脏组织,调节心率和心肌收缩力。

3. M3受体主要分布在平滑肌和腺体,参与平滑肌收缩和腺体分泌。

4. M4受体主要存在于中枢神经系统,参与调节多巴胺释放。

5. M5受体的分布和功能尚不完全清楚,但其在中枢神经系统中可能参与血管扩张调节。


#### 胆碱受体的功能

胆碱受体在神经系统中发挥着重要的作用。nAChR在神经肌肉接头的作用是传递神经冲动,使肌肉收缩。mAChR在自主神经系统中的作用包括调节心脏活动、平滑肌收缩和腺体分泌。在中枢神经系统中,胆碱受体参与学习、记忆和注意力等高级神经功能的调节。


#### 胆碱受体与疾病

胆碱受体的异常功能与多种疾病相关。例如,重症肌无力是一种由于nAChR受体抗体攻击导致的自身免疫性疾病,表现为骨骼肌无力。阿尔茨海默病与中枢神经系统中mAChR的功能障碍有关,表现为认知功能的下降。此外,某些毒素(如箭毒和蛇毒)通过阻断胆碱受体,导致神经肌肉传导障碍,进而引发瘫痪。


#### 参考文献

1. Hille, B. (2001). Ion Channels of Excitable Membranes. Sinauer Associates.

2. Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., & Flower, R. J. (2007). Rang and Dale's Pharmacology. Elsevier.

3. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Basic and Clinical Pharmacology. McGraw-Hill.

4. Purves, D., Augustine, G. J., Fitzpatrick, D., et al. (2012). Neuroscience. Sinauer Associates.

5. Alberts, B., Johnson, A., Lewis, J., et al. (2002). Molecular Biology of the Cell. Garland Science.

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