Etanercept

Etanercept（商品名：Enbrel）是一种融合蛋白药物，主要用于治疗自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎。它是通过将人类肿瘤坏死因子（TNF）受体的胞外结合域与人类IgG1的Fc段融合而成的。

1. **机制与结构**

   Etanercept是由两个主要部分组成：

   - **TNF受体的胞外结合域**：能够与肿瘤坏死因子（TNF-α）特异性结合，阻断其与细胞表面受体的相互作用，从而抑制TNF-α介导的炎症反应。

   - **人类IgG1的Fc段**：延长了融合蛋白的半衰期，并允许其通过常规的抗体机制如ADCC（抗体依赖的细胞介导的细胞毒性）和CDC（补体依赖的细胞毒性）发挥作用。

2. **适应症**

   Etanercept被广泛用于多种自身免疫性疾病的治疗，主要包括：

   - **类风湿性关节炎（Rheumatoid Arthritis, RA）**：减轻关节疼痛和炎症，阻止或减缓关节损伤。

   - **银屑病关节炎（Psoriatic Arthritis, PsA）**：缓解关节和皮肤症状，改善患者生活质量。

   - **强直性脊柱炎（Ankylosing Spondylitis, AS）**：减轻脊柱和关节的疼痛和僵硬。

   - **银屑病（Plaque Psoriasis）**：治疗中至重度斑块型银屑病，减少皮肤病变。

   - **幼年特发性关节炎（Juvenile Idiopathic Arthritis, JIA）**：用于2岁及以上儿童的多关节型JIA的治疗。

3. **使用方法**

   Etanercept通常以皮下注射形式给药，具体剂量和频率根据疾病类型和严重程度而定：

   - **成人类风湿性关节炎和银屑病关节炎**：每周50毫克，或每周25毫克两次。

   - **强直性脊柱炎**：每周50毫克。

   - **银屑病**：每周50毫克，或前12周每周两次50毫克，随后每周50毫克。

   - **幼年特发性关节炎**：剂量基于体重，一般为每周0.8毫克/公斤（最高不超过50毫克）。

4. **副作用**

   像所有生物制剂一样，Etanercept也有可能引起一些副作用，主要包括：

   - **注射部位反应**：如红肿、疼痛、瘙痒和出血。

   - **感染风险增加**：如呼吸道感染、尿路感染和严重细菌或真菌感染。

   - **过敏反应**：包括皮疹、荨麻疹和严重过敏反应（如过敏性休克）。

   - **其他**：如头痛、恶心、疲劳、血液系统异常（如中性粒细胞减少）。

5. **注意事项**

   使用Etanercept前需考虑以下事项：

   - **感染史**：有活动性感染或反复感染史的患者应谨慎使用。

   - **结核病筛查**：开始治疗前需筛查潜伏性结核感染，并在治疗过程中定期监测。

   - **疫苗接种**：避免接种活疫苗，非活疫苗接种应在开始治疗前完成。

   - **免疫功能抑制**：同时使用其他免疫抑制剂时需注意可能增加感染风险。

参考文献：

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