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非甾体抗炎药

非甾体抗炎药(Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs,NSAIDs)是一类具有抗炎、镇痛和解热作用的药物,广泛用于治疗各种急性和慢性炎症性疾病。与类固醇药物不同,NSAIDs不含有甾体结构,因此得名“非甾体抗炎药”。


1. 作用机制

   NSAIDs通过抑制环氧合酶(Cyclooxygenase,COX)酶的活性,减少前列腺素的合成,发挥抗炎、镇痛和解热作用。环氧合酶有两种主要亚型:

   - COX-1:在正常组织中表达,参与维持胃肠道黏膜完整性、肾血流和血小板功能。

   - COX-2:在炎症和损伤部位诱导表达,主要参与炎症反应和疼痛的产生。


   大多数传统NSAIDs(如阿司匹林、布洛芬、萘普生)同时抑制COX-1和COX-2,而选择性COX-2抑制剂(如塞来昔布)主要抑制COX-2,以减少对胃肠道的副作用。


2. 常见药物

   - 阿司匹林(Aspirin):广泛用于抗炎、镇痛和解热,同时具有抗血小板聚集作用,用于预防心血管疾病。

   - 布洛芬(Ibuprofen):常用于缓解轻中度疼痛,如头痛、牙痛、肌肉痛和关节痛,以及退烧。

   - 萘普生(Naproxen):用于治疗各种急慢性炎症性疾病,如关节炎、痛风和肌肉骨骼疼痛。

   - 吲哚美辛(Indomethacin):用于治疗风湿性疾病和急性痛风性关节炎。

   - 塞来昔布(Celecoxib):选择性COX-2抑制剂,用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和急性疼痛。


3. 适应症

   NSAIDs广泛用于治疗多种急性和慢性炎症性疾病,主要包括:

   - 急性疼痛:如术后疼痛、牙痛、头痛和创伤性疼痛。

   - 慢性炎症性疾病:如骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和痛风。

   - 发热:用于退热,尤其是由感染引起的发热。

   - 肌肉骨骼疾病:如肌腱炎、滑囊炎和腰痛。


4. 副作用

   虽然NSAIDs具有良好的疗效,但长期使用可能引起一些副作用,需谨慎使用和监测:

   - 胃肠道反应:如胃痛、恶心、呕吐、胃溃疡和胃出血。选择性COX-2抑制剂相对较少引起胃肠道不良反应。

   - 肾功能损害:长期使用NSAIDs可能导致肾血流减少,增加急性肾损伤和慢性肾病的风险。

   - 心血管风险:部分NSAIDs(尤其是选择性COX-2抑制剂)可能增加心血管事件的风险,如心肌梗死和脑卒中。

   - 过敏反应:如皮疹、哮喘和过敏性休克。

   - 肝功能损害:可能引起肝酶升高和肝功能异常。


5. 使用注意事项

   为了减少副作用和提高药物的安全性,使用NSAIDs时需注意以下几点:

   - 遵医嘱用药:根据医生建议使用适当剂量和疗程,避免长期高剂量使用。

   - 监测副作用:定期监测胃肠道、肾功能和心血管系统,尤其是高危患者。

   - 避免合并用药:避免与其他具有潜在副作用的药物(如抗凝药、利尿剂)联合使用,以减少相互作用。

   - 个体化治疗:根据患者的具体情况选择合适的NSAIDs,并考虑其潜在风险和获益。


参考文献:

1. Vane, J. R., & Botting, R. M. (1998). Mechanism of action of anti-inflammatory drugs. International Journal of Tissue Reactions, 20(1), 3-15.

2. Grosser, T., Smyth, E., & FitzGerald, G. A. (2011). Anti-inflammatory, antipyretic, and analgesic agents; pharmacotherapy of gout. In: Brunton, L. L., Chabner, B. A., Knollmann, B. C., eds. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th ed. New York, NY: McGraw-Hill.

3. Patrono, C., & Rocca, B. (2009). Nonsteroidal anti-inflammatory drugs: past, present and future. Pharmacological Research, 59(5), 285-289.

4. Bombardier, C., Laine, L., Reicin, A., Shapiro, D., Burgos-Vargas, R., Davis, B., ... & Schwartz, H. (2000). Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. New England Journal of Medicine, 343(21), 1520-1528.

5. McGettigan, P., & Henry, D. (2011). Cardiovascular risk with non-steroidal anti-inflammatory drugs: systematic review of population-based controlled observational studies. PLoS Medicine, 8(9), e1001098.

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