阿司匹林

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阿司匹林

阿司匹林（Aspirin）一词源于德文"Acetylsäure"（乙酰酸）与"Spirsäure"（绣线菊酸）的组合，原指从绣线菊属植物提取的水杨酸衍生物。化学名称为2-(乙酰氧基)苯甲酸，分子式C9H8O4，相对分子质量180.16。作为经典的解热镇痛抗炎药，阿司匹林已有逾百年临床应用史，是目前全球用量最大的非处方药之一。 ADFASDFAF23RQ23R

本品为白色结晶或结晶性粉末，微带醋酸臭，味微酸。遇湿气易水解。易溶于乙醇，溶于氯仿或乙醚，微溶于水，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解但迅速分解。分子结构为苯环上邻位羟基被乙酰化形成酯键，该酯键在体内易水解为水杨酸和乙酸，水杨酸是主要活性形式。

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药效动力学

• 解热作用：通过抑制下丘脑前列腺素合成，扩张外周血管、增加出汗，促进散热。
• 镇痛作用：主要在外周抑制前列腺素及缓激肽等致痛物质的合成，属于外周性镇痛药，亦有部分中枢作用。
• 抗炎作用：抑制COX，减少前列腺素和组胺等炎症介质的生成，稳定溶酶体膜，抑制白细胞活力。
• 抗血小板聚集：小剂量时不可逆抑制血小板COX-1，阻断血栓素A2（TXA2）合成，发挥抗血栓作用。

药代动力学

口服吸收迅速、完全，在胃和小肠上部吸收。吸收后迅速水解为水杨酸盐，蛋白结合率65-90%。半衰期随剂量增大而延长：小剂量2-3小时，大剂量可达20小时以上。主要在肝脏代谢为水杨尿酸和葡萄糖醛酸结合物，经肾排泄。尿液pH影响排泄速度，碱性尿可加速排泄。 ADFASDFAF23RQ23R

常见不良反应

• 胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适，严重者可致消化道出血。
• 过敏反应：支气管痉挛、哮喘、荨麻疹等。
• 肾损害：大剂量可致肾灌注不足，尤其老年及肾功不全者。
• 肝损害：转氨酶升高，停药可恢复。
• 水杨酸反应：头晕、耳鸣、听力下降、精神错乱等慢性中毒表现。

禁用及慎用人群

• 活动性溃疡或出血性疾病（如血友病、血小板减少症）。
• 对阿司匹林或非甾体抗炎药过敏者。
• 严重肝肾功能不全、心功能不全、高血压患者。
• 妊娠期最后3个月（增加胎儿出血及动脉导管早闭风险）。
• 12岁以下儿童有瑞氏综合征风险，尤其流感或水痘期间。

2019年《美国医学会杂志》发表的一项为期20余年的大型队列研究表明，确诊结直肠癌后规律服用阿司匹林的患者死亡风险降低30%，推测通过抑制COX-2及下调PI3K/Akt信号通路实现。此外，小剂量阿司匹林在预防子痫前期、降低多种癌症风险方面的研究也在进行中。 ADSFAEQWER353423413434

1897年，德国拜耳公司化学家费利克斯·霍夫曼合成乙酰水杨酸，1899年以"Aspirin"之名上市。2014年，美国FDA再次强调需在外包装显著位置标注出血风险警示。目前，阿司匹林仍作为心血管疾病一级和二级预防的基础药物，但个体化用药（如根据体重、出血风险调整剂量）成为临床关注热点。 ADFASDFAF23RQ23R

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