阿替洛尔

词源与定义编辑本段

阿替洛尔（Atenolol）的通用名来源于其化学结构中对氨基苯氧基异丙醇胺骨架，“Ateno-”指代其前体结构，后缀“-olol”为β受体阻滞药的标准命名后缀。中文别名包括阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵。英文别名有Alinor、Target。阿替洛尔属于心脏选择性β1受体阻滞药，无内源性拟交感活性，无膜稳定性，不抑制心肌收缩力。

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药理作用编辑本段

阿替洛尔通过竞争性抑制肾上腺素β1受体，减弱儿茶酚胺对心脏的兴奋作用，降低心率和心肌收缩力，使心脏对运动或应激的反应减弱。其心脏选择性明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌β2受体抑制较弱，因此在治疗剂量下不易诱发支气管痉挛。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，不会抑制心肌收缩力。可降低高血压患者的血压，减轻运动所致的血压增高。通过降低心率（8%-34%）和心率血压乘积（9%-40%），减少心绞痛发作频率和严重程度，改善心肌耗氧指数，从而缩小心肌梗死面积并预防再梗死，长期使用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。 ADFASDFAF23RQ23R

药代动力学编辑本段

口服吸收约50%，食物不影响吸收。蛋白结合率低（6%-10%）。口服后2-4小时达峰浓度，半衰期6-7小时。主要以原形经肾小球滤过从尿中排泄，肾功能不全者半衰期延长。血液透析可清除部分药物。小剂量可通过血脑屏障。 ADSFAEQWER353423413434

临床应用编辑本段

高血压

适用于各种原因所致的中轻度高血压，包括老年高血压和妊娠期高血压。最大降压作用在治疗开始2周内出现。长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。 ADSFAEQWER353423413434

心绞痛

用于稳定型和不稳定型心绞痛，可减少心绞痛发作频率和严重程度，减少硝酸甘油用量，改善运动耐力和ST段压低。 ADSFAEQWER353423413434

心律失常

用于室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。

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其他应用

对青光眼有效（4%滴眼液）。用于嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进的辅助治疗。 ADSFAEQWER353423413434

不良反应与注意事项编辑本段

不良反应	发生率
心动过缓	0.6%-10%
肢端发冷或雷诺现象	2%-35%
胃肠道症状（恶心、腹泻）	0.5%-30%
疲乏或虚弱	1%-51%
恶梦或睡眠障碍	6%-26%
头痛	1%-18%
性功能障碍	1%-14%

不良反应通常较轻，常见于初期治疗阶段，3%-6%患者需停药。心肌梗死患者静注后可出现低血压和心动过缓。 ADSFAEQWER353423413434

禁忌编辑本段

严重窦性心动过缓
房室传导阻滞
心力衰竭患者
孕妇禁用

药物相互作用编辑本段

与α受体阻断药合用时，可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。本品可减弱心脏对运动或应激的反应，与其他降压药合用有协同作用。 ADFASDFAF23RQ23R

用法用量编辑本段

适应证	剂量
高血压	50-200 mg，每日1次
心绞痛	25-50 mg，每日2次；或100 mg，每日1次
青光眼	4%滴眼液点眼，根据医嘱调整

以上用药需个体化，肾功能不全者需调整剂量。