阿糖胞苷

阿糖胞苷（Cytarabine，简称 Ara-C）是一种嘧啶核苷类似物，化学名为1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐，分子式C9H13N3O5·HCl，分子量279.68。其商品名包括赛德萨等，属于抗代谢类抗肿瘤药物，主要通过干扰DNA合成发挥细胞毒性作用。阿糖胞苷于1960年代首次合成，是治疗急性白血病的重要药物之一。 ADSFAEQWER353423413434

性状与贮藏

本品为白色疏松块状物或粉末，无臭。需遮光、密闭，在冷处（2-8℃）保存，以避免降解。注射用盐酸阿糖胞苷为无菌粉针剂，规格有50mg和100mg。另有0.1%滴眼剂用于病毒性角膜炎。

溶解性与稳定性

阿糖胞苷在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。其溶液在中性及酸性环境中相对稳定，但在碱性条件下易水解。静脉输注时常用氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释，稀释后应在24小时内使用。

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细胞周期特异性

阿糖胞苷为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物。其进入人体后，经脱氧胞苷激酶磷酸化为阿糖胞苷一磷酸（Ara-CMP），进一步转化为二磷酸（Ara-CDP）和三磷酸（Ara-CTP）。Ara-CTP通过竞争性抑制DNA聚合酶，阻碍DNA链的延伸，从而抑制细胞DNA的合成。此外，Ara-CDP可抑制二磷酸胞苷（CDP）还原为二磷酸脱氧胞苷（dCDP），进一步减少DNA合成底物。该药对RNA及蛋白质合成的影响较弱。 ADSFAEQWER353423413434

代谢与排泄

阿糖胞苷在体内主要经肝脏和肾脏中的胞苷脱氨酶脱氨失活，生成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷（Ara-U）。血浆半衰期约10-30分钟。四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷的血浆半衰期，提高血药浓度，从而增强疗效。 ADFASDFAF23RQ23R

核心适应症

• 急性白血病：对急性粒细胞白血病（AML）疗效最好，对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病（ALL）也有效。通常与其他药物联合使用，如柔红霉素、阿霉素等。
• 恶性淋巴瘤：包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。
• 其他实体瘤：对肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效。
• 病毒性角膜炎及流行性结膜炎：局部滴眼应用。

剂量方案

不良反应

• 造血系统：骨髓抑制是最常见的不良反应，表现为白细胞及血小板减少，严重者可致再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血。
• 代谢异常：治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可致尿酸性肾病。
• 消化系统：口腔炎、食管炎、肝功能异常等。
• 阿糖胞苷综合征：用药后6-12小时出现骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等。
• 其他：发热反应、血栓性静脉炎。

禁忌

孕妇及哺乳期妇女忌用。

注意事项与慎用人群

• 使用本品可引起血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）及血、尿中尿酸升高。
• 慎用于骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低、肝肾功能不全、胆道疾病、痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放疗者。
• 用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。

四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-氟尿嘧啶（5-Fu）并用。

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关联病症

• 急性白血病
• 急性非淋巴细胞性白血病
• 慢性粒细胞白血病
• 恶性淋巴瘤

国内主要生产厂家包括：河南辅仁怀庆堂制药有限公司、北京塞科药业有限责任公司、浙江海正药业股份有限公司、吉林省一心制药有限公司、上海医药(集团)有限公司华联制药厂、哈尔滨博莱制药有限公司等。

• 《新编药物学》第18版，人民卫生出版社，2018.
• 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学. 北京: 人民卫生出版社, 2011.
• Rowe JM, Tallman MS. How I treat acute myeloid leukemia. Blood. 2010;116(17):3147-3156.
• Kantarjian H, O'Brien S, Cortes J, et al. Results of treatment of hyper-CVAD, a dose-intensive regimen, in adult acute lymphocytic leukemia. J Clin Oncol. 2000;18(3):547-561.