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思诺思

思诺思(Stilnox),通用名唑吡坦(Zolpidem),是一种非苯二氮卓类镇静催眠药,归属于咪唑吡啶类化学结构。该药物由法国赛诺菲公司开发,于1988年首次在法国上市,随后在全球广泛用于治疗失眠症。因其起效迅速且半衰期较短,被归类为短效催眠药,特别适用于入睡困难型失眠。 ADSFAEQWER353423413434

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化学结构与作用机制编辑本段

唑吡坦的化学名为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺半酒石酸盐,分子式为C19H21N3O·0.5C4H6O6,分子量约为392.4 g/mol。其结构由咪唑并吡啶核心与苯基乙酰胺侧链组成,半酒石酸盐形式提高了水溶性和稳定性。

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唑吡坦通过选择性结合γ-氨基丁酸(GABA)A型受体的α1亚基(BZ1受体),增强GABA介导的氯离子通道开放频率,从而促进神经元超极化,产生抑制性效应。与苯二氮卓类药物不同,唑吡坦对α2、α3和α5亚基亲和力较低,因此具有更少的肌肉松弛和抗焦虑作用,而催眠作用突出。 ADSFAEQWER353423413434

药代动力学特征编辑本段

唑吡坦口服后吸收迅速,生物利用度约70%,血药浓度达峰时间(Tmax)为1-2小时血浆蛋白结合率约92%,分布容积为0.54 L/kg。药物主要经肝脏CYP3A4和CYP2C9同工酶代谢为无活性代谢产物,半衰期(t1/2)为2-3小时,老年人可延长至3-4小时。约56%经肾脏排泄,37%经粪便排出。

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药代参数年轻成人(<65岁)老年人(≥65岁)
达峰时间(h)1.0-2.01.5-2.5
半衰期(h)2.0-3.03.0-4.5
生物利用度(%)7070
蛋白结合率(%)9292
分布容积(L/kg)0.540.54

临床应用与剂量编辑本段

思诺思主要用于短期治疗偶发性、暂时性和慢性失眠症,尤其适用于入睡困难者。通常建议连续使用不超过4周,以避免耐受性和依赖性。剂量需个体化,常规推荐如下: ADSFAEQWER353423413434

  • 65岁以下成人:建议剂量为10 mg,睡前服用;根据反应可增加至15-20 mg,但最大剂量不超过20 mg。
  • 65岁以上老年人:起始剂量为5 mg(半片),最大剂量不超过10 mg,因老年人对药物敏感性增加且清除减慢。
  • 肝功能不全者:起始剂量为5 mg,最大剂量不超过10 mg,因代谢清除率下降。

服药后需确保有足够睡眠时间(至少7-8小时),否则可能出现记忆障碍或白天瞌睡。若夜间起床,注意防摔倒。

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不良反应与注意事项编辑本段

思诺思常见不良反应包括: ADFASDFAF23RQ23R

罕见但严重的不良反应包括:睡眠相关行为异常(如梦游、驾驶、打电话、进食等),一旦发生应立即停药并就医。长期使用可导致药物依赖戒断症状(如反跳性失眠、焦虑、震颤)。 ADFASDFAF23RQ23R

禁忌证与特殊人群

思诺思禁用于以下情况: ADSFAEQWER353423413434

驾驶和操作机器者需特别注意:服药后可能出现注意力不集中和反应迟缓,建议服药后至少12小时内避免驾驶。 ADFASDFAF23RQ23R

药物相互作用编辑本段

唑吡坦与中枢神经系统抑制剂(如酒精、其他镇静催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗精神病药、抗组胺药)合用时,可产生叠加抑制作用,增加嗜睡和呼吸抑制风险。 ADSFAEQWER353423413434

药物类别代表药物相互作用后果
酒精各类酒类增强镇静作用,增加不良反应风险
其他镇静催眠药地西泮、劳拉西泮中枢抑制叠加
抑郁氟西汀、舍曲林可能延长半衰期,增加毒性
CYP3A4抑制剂酮康唑、红霉素降低唑吡坦代谢,血药浓度升高
CYP3A4诱导剂利福平、卡马西平增强代谢,降低疗效

过量处理编辑本段

过量服用思诺思可导致意识模糊、嗜睡、共济失调、呼吸抑制甚至昏迷。处理原则包括: ADSFAEQWER353423413434

  • 立即停药,评估生命体
  • 如服药时间短(<1小时),可行洗胃
  • 给予活性炭减少吸收
  • 呼吸支持(必要时机械通气)
  • 密切监护直至症状消失

氟马西尼是GABA受体拮抗剂,可逆转苯二氮卓类过量,但对唑吡坦效果有限,且可能诱发癫痫,不常规推荐。 ADSFAEQWER353423413434

社会与管制编辑本段

由于具有滥用潜力,唑吡坦被列入中国《精神药品品种目录》第二类精神药品管控,需凭医生处方购买。长期使用可导致成瘾,因此建议间歇性按需使用,避免每日连续用药超过4周。 ADFASDFAF23RQ23R

参考资料编辑本段

  • 《中国失眠症诊断和治疗指南》编委会. 中国失眠症诊断和治疗指南(2017版). 中华神经科杂志, 2018, 51(2): 85-95.
  • 中华医学会精神医学分会. 苯二氮䓬类药物临床使用专家共识. 中华精神科杂志, 2021, 54(1): 10-18.
  • Roth T, et al. Zolpidem: a review of its use in the treatment of insomnia. Drugs. 2003;63(17):1789-1819.
  • Sanger DJ, et al. The pharmacology of zolpidem: evidence for the involvement of different GABA-A receptor subtypes. Eur J Pharmacol. 1994;258(1-2):115-122.

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