辅酶Q10

辅酶Q10（Coenzyme Q10，简称CoQ10，别名癸烯醌、泛醌、Ubidearenone、EIQUINON）是一种脂溶性醌类化合物，分子式C59H90O4，分子量863.36。其为黄色或橙黄色结晶性粉末，无臭无味，遇光易分解。熔点48~52℃。溶于氯仿、苯、丙酮、乙醚或石油醚，在乙醇中极微溶解，在水中不溶。结构中含有异戊烯基，遇光易分解形成微红色物质。

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辅酶Q10属于辅酶类药。其制剂包括片剂（5mg）、胶囊（5mg、10mg、15mg）和注射液（5mg/2ml）。辅酶Q10是辅酶Q类的重要成员之一，又称泛醌、万有醌、氧化型辅酶Q10的衍生物等。

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辅酶Q10广泛存在于酵母、植物的叶和种子，以及动物的心脏、脾脏、肝脏和肾脏中。在人体内，泛醌主要集中在肝、心、肾、肾上腺等组织，估计辅酶Q10总含量在0.5~1.5g之间。人体内辅酶Q10含量在20岁时达到高峰，随后迅速减少，77岁老人心肌中的辅酶Q10比20岁年轻人减少57%。 ADFASDFAF23RQ23R

二十世纪八十年代初期，日本实现了从烟叶中提取茄尼醇为原料半化学合成辅酶Q10，大幅降低成本。半化学合成法技术成熟，已工业化，但生物活性不及生物提取法。1959年R.Ruegg等人首次合成辅酶Q10，产率仅20%。1972年Sato K.等人改进工艺，产率28%。1979年Naruta Y.使用锡烷与醌反应，产率51%（E/Z=85/15）。1982年Sato K.进一步改进，最后一步产率83%（E/Z=100/0）。1977年发达国家实现微生物发酵法生产，近几十年生物工程法发展迅速。日本是世界上最早也是最主要的辅酶Q10生产国，全球90%来自日本，主要企业有“日清制粉”和“协和发酵株式会社”。中国从二十世纪七十年代开始研究，建设了多条生物提取生产线，主要从猪心肌中提取，总生产能力约600kg。河南大学等单位利用烟草提取茄尼醇，1996年实现工业化，年产100吨含量≥15%的茄尼醇粗品和20吨含量≥75%的茄尼醇精品。 ADSFAEQWER353423413434

（1）取含量测定项下的供试品溶液，加硼氢化钠50mg，摇匀，溶液黄色消失。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与辅酶Q10对照品主峰的保留时间一致。 ADSFAEQWER353423413434
（3）本品的红外光吸收图谱应与辅酶Q10对照品的图谱一致。

辅酶Q10用于下列疾病的辅助治疗：
1. 心血管疾病，如：病毒性心肌炎、慢性心功能不全。 ADSFAEQWER353423413434
2. 肝炎，如：病毒性肝炎、亚急性肝坏死、慢性活动性肝炎。
3. 癌症的综合治疗：能减轻放疗、化疗等引起的某些不良反应。

辅酶Q10口服易吸收。Wistar系雄性大白鼠和家兔一次经口给予0.6mg/Kg的辅酶Q10，分别在1小时和2小时后达到最高血药浓度，之后呈双相性在血中消失。大白鼠在投药后4小时，肺、心脏、肝脏和肾等组织的药物浓度增加；10小时后肾上腺、肝脏和胃组织药物浓度增加。给药后7天，大白鼠尿中排出1.9%，粪中排出85%；家兔尿中排出2.9%，粪中排出91%。暂无人体药代动力学资料。 ADFASDFAF23RQ23R

药理作用

1. 抗心肌缺血作用：可减轻急性缺血时的心肌收缩力减弱及磷酸肌酸与三磷酸腺苷的含量减少，有助于保持缺血心肌细胞线粒体的形态结构，同时使实验性心肌梗死范围缩小。 ADSFAEQWER353423413434
2. 增加心输出量，降低外周阻力，有助于抗心衰作用；抑制醛固酮的合成与分泌，干扰其对肾小管的效应。
3. 抗心律失常作用：在缺氧条件下灌流离体动物心室肌时，可使动作电位持续时间缩短，电刺激测定其产生室性心律失常阈值较对照组少，冠状动脉开放后阈值恢复亦较快。 ADSFAEQWER353423413434
4. 使外周血管阻力下降。此外，还有抗阿霉素的心脏毒性作用及保肝等作用。约75%冠心病患者用药后有助于心绞痛、胸闷、心悸、呼吸困难等症状的减轻，心电图可有改善。治疗室性早搏有一定帮助。此外，可用于多种疾病的辅助治疗。 ADFASDFAF23RQ23R

护肤作用

1998年5月，在美国波士顿举行的第一次辅酶Q10国际研讨会上，德国的保罗·杰生·乌纳博士发表了辅酶Q10的人体皮肤试验结果。辅酶Q10的作用类似维生素E，可以显著减缓皮肤组织受到自由基破坏，效果更强于维生素E。试验结果表明：持续6周每天使用含有辅酶Q10的眼贴，眼部皱纹深度改善27%；持续10周后鱼尾纹及皱纹显著改善达43%。该试验更发现辅酶Q10能有效改善老人斑且无任何毒性反应。由于辅酶Q10的分子极大，难以穿透皮肤被吸收，需由特殊生物科技提取后才能起到抗氧化作用，此类技术受专利保护。

其他作用

人体缺乏辅酶Q10通常会患有心力衰竭、牙龈疾病。辅酶Q10的缺乏已涉及心律失常、中风、高血压、心脏病发作、动脉硬化、肌肉萎缩、艾滋病。辅酶Q10是驱动人体能源产生（ATP）循环所必需的。对于心脏是必需的，可预防导致动脉硬化的低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的氧化。几项研究显示：患有充血性心力衰竭的患者心脏组织中辅酶Q10含量明显低于健康人，每日补充100mg可明显改善状况。辅酶Q10在日本已被批准用于治疗充血性心力衰竭。在体外循环心脏手术之前或之后立即补充辅酶Q10可预防再灌注损害。已发现辅酶Q10补充对慢性稳定性心绞痛、二尖瓣阀门脱垂和不规则心跳（心律失常）患者有益。对治疗心肌症有效，每日100mg持续12个月可增加泵送能力、肌肉强度和改善呼吸。在治疗高血压方面，平均225mg/day补充可使收缩压从159降至147mmHg，舒张压从94降至85mmHg。辅酶Q10可提高精力和脑力，每日60mg可改善运动员技能。与维生素B6结合可增强免疫系统，用于治疗艾滋病等感染疾病。100-150mg/day可改善肌肉营养失调。辅酶Q10与牙周疾病作斗争，每日50mg可减少炎症。丹麦研究表明其与某些癌症作斗争也有效。在32位乳腺癌患者试验中，大剂量维生素、矿物质、必需脂肪酸和辅酶Q10（90mg/day）加到常规治疗中显示有益；两位肿瘤未消退患者将剂量增至390mg/day，肿瘤在三个月内完全消失。一些降胆固醇药物（洛伐他丁等）妨碍辅酶Q10自然合成，建议每日补充100mg。对健康维持推荐的每日剂量为30mg；治疗疾病时需要较高量。辅酶Q10应与含脂肪膳食一起服用以促进吸收。每日剂量高达300mg无毒性作用，但孕妇及哺乳期妇女安全性未定。

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1. 半合成法：以对甲基苯酚为原料通过溴代、醚化、氧化获得甲基二甲氧基苯醌，然后与茄尼醇缩合得到辅酶Q10。
2. 全合成法：1988年Eem和Kanan开发的全合成法，但因合成线性不饱和侧链难度大，与工业化尚有距离。 ADFASDFAF23RQ23R
3. 发酵法：1977年实现，被认为是最有前途的工艺，主要菌种有红极毛杆菌、脱氮极毛杆菌、甲烷微环菌等。
4. 植物细胞培养法：利用植物细胞脱分化形成愈伤组织，通过悬浮培养生产。 ADFASDFAF23RQ23R
5. 生物提取法：醇-碱皂化制造法，收率61.2mg/kg新鲜猪心，是国内普遍采用的工艺。醇-醚混合提取法省去皂化反应。生物提取法是最古老的方法，但原料受限、成本高。 ADFASDFAF23RQ23R

日本是世界上最早也是主要的辅酶Q10生产国，全球90%来自日本。在日本，辅酶Q10已成为上市药物；在美国和欧洲以“食品添加剂”名义销售。全球消费量年约400吨，并以每年10%的速度增长。美国市场占总消费三分之一。中国2000年消耗约20吨，其中进口14.7吨，预计2007年国内市场规模达7亿元人民币。中国产量小，仅浙江新昌制药（发酵法，月产1吨）和西安皓天（化学合成法）能批量生产。天方药业投资3000万元进行年产5吨项目。复旦大学成果转让给浙江新和成制药。进口价格从1-1.3万元/公斤升至3-4万元/公斤。

• R. Ruegg et al., 'Synthesis of Coenzyme Q10', Helv. Chim. Acta, 1959.
• Sato K. et al., 'Improved synthesis of coenzyme Q10', Chem. Pharm. Bull., 1972.
• Naruta Y. et al., 'Synthesis of coenzyme Q10 using stannanes', J. Am. Chem. Soc., 1979.
• Terao S. et al., 'Synthesis of coenzyme Q10 from coenzyme Q7', 1978.
• Crane FL, 'Biochemical functions of coenzyme Q10', J. Am. Coll. Nutr., 2001.
• Langsjoen PH, Langsjoen AM, 'Overview of the use of CoQ10 in cardiovascular disease', Biofactors, 1999.
• Mortensen SA, 'Coenzyme Q10: clinical benefits with clinical outcomes', Mol. Aspects Med., 1997.